取代的2,2-二甲基噻唑烷類化合物及其製法和用途

2023-05-11 07:57:41 2

取代的2,2-二甲基噻唑烷類化合物及其製法和用途
【專利摘要】本發明涉及取代的2，2-二甲基噻唑烷類化合物及其製備方法和用途。具體地說本發明公開要求保護通式(I)的化合物其中R選自C1-C6直鏈和支鏈不飽和的烷基取代基優選烯丙基、異戊烯基、丁-2-烯基，也可以是芳香基和取代的芳香基團優選苄基和取代的苄基，還可以是C1-C6直鏈和支鏈羰基取代基，其中該羰基取代集還可以被含芳雜環的取代基、含巰基的胺基酸取代。及其藥學上可接受的鹽，包括新化合物的藥用組合物及其在輻射防護和保護造血和免疫系統中的用途。
【專利說明】取代的2, 2- 二甲基噻唑烷類化合物及其製法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及一類新穎的取代的2，2_ 二甲基噻唑烷類化合物，其製備方法以及其在保護造血、免疫系統，輻射防護中的用途。
【背景技術】
[0002]電離輻射(具有足夠能量的X或Y射線、中子和a粒子)使生物組織產生活性自由基，這些自由基和關鍵性的大分子如DNA、蛋白質或生物膜相互作用，導致細胞損傷，甚至可能導致細胞功能障礙和凋亡。近年來，隨著世界核安全形勢的緊張以及放射治療的迅速發展，尤其是日本福島核電站發生核洩漏事故後，輻射防護劑的研究再一次引起人們的關注。應用輻射防護劑可以有效降低電離輻射導致的疾病發病率或死亡率。目前，臨床上用於輻射防護的藥物較多，主要有含硫化合物、雌激素、細胞因子類等，但大多都有一定的副作用，且成藥性差、給藥不方便。
[0003]為了克服以上藥物的不足，我們設計合成了一系列2，2_ 二甲基噻唑烷類化合物，並對其進行了輻射防護生物效價和保護造血、免疫系統的實驗。

【發明內容】

[0004]1.一種式I的化合物
[0005]
【權利要求】
1.一種式I的化合物
2.一種化合物，它選自: (1)3-烯丙基-2，2- 二甲基噻唑烷 (2)3- 丁 -2-烯基-2，2- 二甲基噻唑烷 (3)2，2-二甲基-3-(3-甲基丁-2-烯基)噻唑烷 (4)3-苄基-2，2- 二甲基噻唑烷 (5)2，2-二甲基-3-(4-甲基苄基)噻唑烷 (6)2-氨基-3-[2-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)_2_氧代乙巰基]丙酸 (7)2-氨基-3-[3-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)_3_氧代丙巰基]丙酸 (8)1-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)-2-[2-(5-甲氧基-3-吲哚基)乙胺基]乙酮 (9)1-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)-3-[2-(5-甲氧基-3-吲哚基)乙胺基]丙酮 (10)1-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)-2-[2-(3-吲哚基)乙胺基]乙酮 (I I) 1-(2，2-二甲基-3-噻唑烷基)-3-[2-(3-噴哚基)乙胺基]丙酮 (12)2-氯代-1- (2，2- 二甲基-3-噻唑烷基)乙酮 (13)3-氯代-1- (2，2- 二甲基-3-噻唑烷基)丙酮 (14)2-溴代-1- (2，2- 二甲基-3-噻唑烷基)乙酮 (15)3-溴代-1-(2，2- 二甲基-3-噻唑烷基)丙酮。
3.一種前述權利要求中任一項的化合物及其藥學上可接受的鹽，如鹽酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽等。
4.以上述權利要求中任一化合物為活性成分的藥物組合物，該組合物含有治療有效劑量的上述取代的2，2-二甲基噻唑烷類衍生物，及一種或一種以上的藥學上可接受的載體。
5.權利要求1的化合物的用途，用於製備保護造血功能和免疫系統的藥物。
6.權利要求1的化合物的用途，用於製備輻射防護藥物。
【文檔編號】A61P7/00GK103772311SQ201210414512
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月26日 優先權日:2012年10月26日
【發明者】劉培勳, 於光允, 趙斌, 張 浩, 姜明, 龍偉 申請人:中國醫學科學院放射醫學研究所