一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法
2023-07-19 17:38:16
一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法。該山綠茶提取物緩釋製劑由以下的原料按重量百分比組成：山綠茶提取物4～65%、骨架材料25～50%、稀釋劑15～50%、填充劑1～4%、潤滑劑1%。製備山綠茶提取物緩釋製劑的方法：按配比取上述原料分別過100目篩，充分混勻，用60%～80%的乙醇制軟材，過10～30目篩制粒，60℃～80℃烘乾，整粒，再加1%的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機進行壓片，即得緩釋製劑。本發明製得的緩釋製劑比普通降壓膠囊降壓藥理作用持續時間較長，降壓作用明顯，製劑緩慢地非恆速釋放藥物，給藥次數明顯減少，是具有顯著療效的緩釋製劑。
【專利說明】一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種藥物製劑及製備領域，尤其涉及一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法。
【背景技術】
[0002]山綠茶是冬青科植物山綠茶的葉。山綠茶主要分布於廣西、廣東一帶，山綠茶為廣西少數民族民間中草藥，使用歷史悠久。山綠茶具有清熱解毒，消腫止痛，活血通脈的功效。主要用於降血壓、降血脂、降膽固醇及冠心病、腦血管意外所致的偏癱，以及風熱感冒、肺熱咳嗽、咽喉水腫、扁桃體炎、痢疾等病症。據《新華本草綱目》記載:「山綠茶，又名海南冬青，性寒，味苦，經入肝、脾、肺、腎，平息肝風，用於肝風頭痛及肝陽上亢頭痛、頭暈等症。 [0003]多年來，大量臨床使用證明，山綠茶具有清熱解毒，平肝潛陽之功。用於眩暈耳鳴，頭痛頭脹，心煩易怒，少寐多夢及高血壓、高血脂見有上述證候者。山綠茶降壓效果確切，無明顯的毒副反應，可安全、有效地應用於高血壓病的治療。與西藥製劑相比，中藥製劑具有「多靶點、多效應」作用，因為中醫理論認為，人體是一個整體，故活血化瘀類中藥具有消除動脈粥樣硬化斑塊、疏通血管和加速血液循環等多種效果，故中藥類心血管病製劑與作用單一的西藥製劑相比更具優勢。
[0004]本發明採用的山綠茶提取物為 申請人:運用山綠茶幹品作為原料，通過製備得到含量高的山綠茶有效成分。以山綠茶提取物作為主藥的緩釋製劑，口服後在規定釋放介質中，按要求緩慢地非恆速釋放藥物，與相應的普通製劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性或療效的製劑。降壓作用尤為顯著，且持續時間較長。
【發明內容】
[0005]針對上述問題，本發明的目的在於，提供一種山綠茶提取物緩釋製劑及其製備方法，解決西藥製劑作用單一等問題，山綠茶為中藥材，降壓作用明顯，製成中藥製劑，中藥製劑具有「多靶點、多效應」作用，治療方面比西藥製劑更有優勢。
[0006]本發明採用的技術方案為:
山綠茶提取物緩釋製劑，由以下的原料按重量百分比組成::山綠茶提取物4~65%、骨架材料25~50%、稀釋劑15~50%、填充劑I~4%、潤滑劑1%。
[0007]所述山綠茶提取物由以下方法製備:取山綠茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的飲用水提取2次，過濾，合併提取液，濃縮至1:1，保持濃縮液溫度在50°C~70°C，加入鹽酸調整pH值至2.0~3.0，在水浴上加熱，攪拌，至生成粘連團狀物，溶液變澄清，過篩；濾液用鹽酸調整PH4.0，濃縮濾液至1:0.2，冷藏條件下靜置5~7天，過濾，濾渣乾燥，粉碎，過篩得乾燥物；取乾燥物加入丙酮提取，過濾，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入純化水和飽和碳酸氫鈉溶液溶解，過濾，濾液用鹽酸調PH2.0~3.0，水浴加熱，攪拌，至溶液變澄清，取出軟材團狀物，乾燥，粉碎，即得山綠茶提取物。
[0008]進一步地，所述骨架材料為羧甲基纖維素(CMC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)與聚乙烯吡咯烷酮(PVP)其中的一種，優選羥丙基甲基纖維素，klOOm的規格。
[0009]進一步地，所述填充劑為微晶纖維素；所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
[0010]進一步地所述稀釋劑為乳糖、澱粉中一種或混合物。
[0011]製備上述權利要求所述一種山綠茶提取物緩釋製劑的方法，該方法包括以下步驟:按配比取上述原料分別過100目篩，充分混勻，用60%~80%的乙醇制軟材，過10~30目篩制粒，60°C~80°C烘乾lh，整粒，再加1%的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機進行壓片，即得緩釋製劑。
[0012]綜上所述，由於採用了上述的技術方案，本發明的有益效果:本發明山綠茶提取物有效成分含量高，具有顯著降血壓作用且持續時間較長；以山綠茶提取物作為主藥的緩釋製劑，口服後在規定釋放介質中，按要求緩慢地非恆速釋放藥物，與相應的普通製劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性或療效的製劑；製備得到的山綠茶提取物緩釋製劑解決西藥製劑作用單一等問題，山綠茶為中藥材，降壓作用明顯，製成中藥製劑，中藥製劑具有「多靶點、多效應」作用，治療方面比西藥製劑更有優勢。
【具體實施方式】
[0013]本發明不局限於以下所述的【具體實施方式】，以下所述僅為本發明的較佳實施例而已，並不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內所作的任何修改、等同替換和改進等，均應包含在本發明的保護範圍之內。
[0014]現結合實施例對本發明技術方案進行進一步說明:所有實施例中山綠茶提取物由以下方法製備得到:取山綠茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的飲用水提取2次，過濾，合併提取液，濃縮至1: 1，保持濃縮液溫度在50°C~70°C，加入鹽酸調整pH值至2.0~3.0，在水浴上加熱，攪拌，至生成粘連團狀物，溶液變澄清，過篩；濾液用鹽酸調整pH4.0,濃縮濾液至1:0.2，冷藏條件下靜置`5~7天，過濾，濾渣乾燥，粉碎，過篩得乾燥物；取乾燥物加入丙酮提取，過濾，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入純化水和飽和碳酸氫鈉溶液溶解，過濾，濾液用鹽酸調PH2.0~3.0，水浴加熱，攪拌，至溶液變澄清，取出軟材團狀物，乾燥，粉碎，即得山綠茶提取物。
[0015]實施例1
本實施例1採用的技術方案如下:
山綠茶提取物緩釋製劑，由以下的原料按重量百分比組成:山綠茶提取物45%、羥丙基甲基纖維素為klOOm 25%、稀釋劑25%、微晶纖維素4%、硬脂酸鎂1%;稀釋劑由乳糖與可壓澱粉按質量配比為4:3的比例製成。
[0016]稱取山綠茶提取物157.5g、輕丙基甲基纖維素klOOm 87.5g,乳糖50g,可壓澱粉37.5g，微晶纖維素14g，分別過100目篩後，將山綠茶提取物與輔料按等量遞增法混合均勻，加入一定量的80%乙醇制軟材，過20目篩制粒，80°C烘乾lh，過20目篩整理，再加顆粒總量的3.5g的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機，壓片，片劑規格為0.35g/片，即得緩釋製劑。
[0017]實施例2
與實施例1不同之處，骨架材料選擇羧甲基纖維素(CMC)。
[0018]實施例3
與實施例1不同之處，骨架材料選擇聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。[0019]實施例4
與實施例1不同之處:
山綠茶提取物緩釋製劑，由以下的原料按重量百分比組成:山綠茶提取物45%、羥丙基甲基纖維素為klOOm 35%、稀釋劑15%、微晶纖維素4%、硬脂酸鎂1%;稀釋劑由乳糖與可壓澱粉按質量配比為4:3的比例製成。
[0020]稱取山綠茶提取物157.5g、輕丙基甲基纖維素klOOm 122.5g,乳糖30g,可壓澱粉22.5g，微晶纖維素14g，分別過100目篩後，將山綠茶提取物與輔料按等量遞增法混合均勻，加入一定量的80%乙醇制軟材，過20目篩制粒，80°C烘乾lh，過20目篩整理，再加顆粒總量的3.5g的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機，壓片，片劑規格為0.35g/片，即得緩釋製劑。
[0021]實施例5
山綠茶提取物緩釋製劑，由以下的原料按重量百分比組成:山綠茶提取物50%、羥丙基甲基纖維素klOOm 25%、稀釋劑20%、微晶纖維素4%、硬脂酸鎂1%;稀釋劑由乳糖與可壓澱粉按質量配比為4:3的比例製成。
[0022]稱取山綠茶提取物175g、輕丙基甲基纖維素klOOm 87.5g,乳糖40g,可壓澱粉30g，微晶纖維素14g，分別過100目篩後，將山綠茶提取物與輔料按等量遞增法混合均勻，加入一定量的80%乙醇制軟材，過20目篩制粒，80°C烘乾lh，過20目篩整理，再加顆粒總量的3.5g的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機，壓片，片劑規格為0.35g/片，即得緩釋製劑。
[0023]實施例6
山綠茶提取物緩釋製劑，由以下的原料按重量百分比組成:山綠茶提取物55%、羥丙基甲基纖維素klOOm 25%、稀釋劑15%、微晶纖維素4%、硬脂酸鎂1% ;稀釋劑由乳糖與可壓澱粉按質量配比為4:3的比例製成。
[0024]稱取山綠茶提取物192.5g、輕丙基甲基纖維素klOOm 87.5g,乳糖30g,可壓澱粉22.5g，微晶纖維素14g，分別過100目篩後，將山綠茶提取物與輔料按等量遞增法混合均勻，加入一定量的80%乙醇制軟材，過20目篩制粒，80°C烘乾lh，過20目篩整理，再加顆粒總量的3.5g的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機，壓片，片劑規格為0.35g/片，即得緩釋製劑。
[0025]實施例4、5與6中羥丙基甲基纖維素可選擇羧甲基纖維素(CMC)與聚乙烯吡咯烷酮(PVP)來替換分別得到另外6個不同的實施例。 [0026]現採用實施例1製備得到的緩釋製劑給家兔使用進行實驗，作為實驗組；將給家兔使用普通膠囊，作為對照組，將實驗組與對照組進行實驗數據對比得到兩藥劑對家兔正常血壓的降壓藥理作用對比實驗數據如表1:
表1緩釋製劑與普通膠囊劑對家兔正常血壓的降壓藥理作用的比較表
【權利要求】
1.一種山綠茶提取物緩釋製劑，其特徵在於由以下的原料按重量百分比組成:山綠茶提取物4~65%、骨架材料25~50%、稀釋劑15~50%、填充劑I~4%、潤滑劑1%。
2.如權利要求1所述一種山綠茶提取物緩釋製劑，其特徵在於所述山綠茶提取物由以下方法製備:取山綠茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的飲用水提取2次，過濾，合併提取液，濃縮至1:1，保持濃縮液溫度在50°C~70°C，加入鹽酸調整pH值至2.0~3.0，在水浴上加熱，攪拌，至生成粘連團狀物，溶液變澄清，過篩；濾液用鹽酸調整PH4.0，濃縮濾液至1:0.2，冷藏條件下靜置5~7天，過濾，濾渣乾燥，粉碎，過篩得乾燥物；取乾燥物加入丙酮提取，過濾，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入純化水和飽和碳酸氫鈉溶液溶解，過濾，濾液用鹽酸調PH2.0~3.0，水浴加熱，攪拌，至溶液變澄清，取出軟材團狀物，乾燥，粉碎，即得山綠茶提取物。
3.如權利要求1所述的一種山綠茶提取物緩釋製劑，其特徵在於所述骨架材料為羧甲基纖維素(CMC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)與聚乙烯吡咯烷酮(PVP)其中的一種，所述羥丙基甲基纖維素為klOOm的規格。
4.如權利要求1所述一種山綠茶提取物緩釋製劑，其特徵在於:所述填充劑為微晶纖維素；所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
5.如權利要求1所述的一種山綠茶提取物緩釋製劑，其特徵在於所述稀釋劑為乳糖、澱粉中一種或混合物。
6.製備上述權利要求所述一種山綠茶提取物緩釋製劑的方法，其特徵在於該方法包括以下步驟:按配比取上述原料分別過100目篩，充分混勻，用60%~80%的乙醇制軟材，過10~30目篩制粒，60°C~80°C烘乾lh，整粒，再加1%的硬脂酸鎂混勻，調節壓片機進行壓片，即得緩釋製劑。
【文檔編號】A61K36/185GK103720730SQ201310749049
【公開日】2014年4月16日 申請日期:2013年12月31日 優先權日:2013年12月31日
【發明者】慕麗群, 蒙永業, 李修善, 陳良 申請人:廣西萬壽堂藥業有限公司