降血糖中草藥的製作方法

2023-05-29 00:40:56 1

專利名稱：降血糖中草藥的製作方法
技術領域：
本發明屬於降血糖藥物領域，尤其涉及一種降血糖中草藥，具體是由中藥和水果提取物組成。
背景技術：
2009年11月12日的醫藥經濟報報導:「國內大中城市成年人糖尿病的患病率已達到了 11.66%，糖耐量低下的人群佔據了成年人的15.19%。據此推算，我國糖尿病患者已超過了 4100多萬人。」糖尿病患者如此眾多，上升趨勢如此之快，勢必形成巨大的糖尿病藥品及保健食品的需求。目前市售降血糖製劑有西藥、中藥和保健食品三類。1.西藥類西藥製劑降糖效果顯著但副作用比較大，糖尿病人需要終身服藥，因而副作用會更大。長期服用西藥降糖藥可造成肝臟和腎臟的損害。西藥降糖藥不是人體本身能利用的所需要的生命物質，一般都要經肝臟代謝分解後經腎臟或(和)膽汁排洩，某些西藥則以原型直接經腎臟或(和)膽汁排洩。多數西藥降糖藥本身對人體各種器官有損害作用，受損害最大的是肝臟和腎臟，因為其代謝和排洩必須經過肝臟和腎臟。雖然有些西藥本身(原型)毒性小，但經肝臟代謝後的產物毒性增大。無論藥物本身或藥物代謝產物，其代謝和排洩都必須經過肝臟和腎臟，所以肝臟和腎臟是最主要的受損器官，受損原因有兩個:①藥物及其代謝產物的毒性直接損害肝臟和腎臟；②由於長期服用西藥降糖藥，肝臟必須長期對其代謝分解，腎臟長期對其濾過排洩，長期負荷勢必造成肝腎勞損。糖尿病患者需要終生服藥，因此，可想而知西藥降糖藥對肝臟和腎臟的損害之大。此外，由於幾乎所有化學口服降糖藥均通過肝臟、腎臟代謝，當肝腎功能不全時，口服降糖藥或胰島素的半衰期延長，機體內發生降糖的累計效應就會增加，極易出現低血糖症。現列舉幾種主要西藥降糖藥副作用的特性:①磺脲類降糖藥物:常用的磺脲類降糖藥物有優降糖、美吡達、克糖利、糖適平、達美康、亞莫利等。低血糖反應為磺脲類降糖藥最常見的副作用，常可誘發冠心病患者的心絞痛和心肌梗死，亦可引起腦血管意外，嚴重而持久的低血糖可引起昏迷，甚至死亡。反覆低血糖可造成神經系統的不可逆性損害。因此，老年人和肝腎功能不全者，藥物的代謝和排洩較慢，常可引起嚴重和持久的低血糖症，停藥後易復發。較大劑量服用磺脲類和與某些藥物合用可增加低血糖反應。格列本脲(優降糖)降糖作用持續時間較長，更易發生低血糖反應，甚至導致嚴重而持久的低血糖。由于格列本脲作用強而且時間持久，容易造成胰島B細胞疲勞，使之功能下降，甚至無效。格列齊特(達美康)也有引起嚴重低血糖的報導。格列美脲引起的低血糖症可持續72小時。心肌細胞、血管平滑肌細胞上存在與細胞能量轉運有關K離子通道，磺脲類藥物有 使通道關閉的作用，造成心肌缺氧加重。其他還有消化系統反應:少數患者可有上腹不適、噁心、納差、腹瀉、肝功能損害等。偶見中毒性肝炎。過敏反應:偶見皮疹、尋麻疹、皮膚搔癢及面部潮紅。血液系統:第一代磺脲類藥物可見白細胞、粒細胞及全血細胞減少。磺脲類藥物還能使患者體重增加。以下患者禁止使用磺脲類藥物:a.1型糖尿病患者；b.B細胞已經衰竭的2型糖尿病患者；c.2型糖尿病合併急性代謝紊亂(如酮症酸中毒或高滲昏迷)；d.糖尿病合併妊娠或糖尿病妊娠和哺乳期婦女；e.2型糖尿病患者應急狀態者(如嚴重感染、急性心肌梗死、嚴重創傷及手術期間)；f.已有嚴重心、肝、腦、腎、眼部併發症或合併症者；g.對磺脲類藥物過敏或有嚴重不良反應者。②雙胍類降糖藥:常用的雙胍類降糖藥有苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(甲福明)。雙胍類降糖藥誘髮乳酸性酸中毒，此為該類降糖藥最嚴重的副作用，因能增加無氧糖酵解，抑制肝臟和肌肉對乳酸的攝取，以及抑制糖異生而誘髮乳酸性酸中毒。當劑量較大(125 150mg/d)時較易誘發，一旦發生而未及時救治，死亡率高。這種情況尤其見於肝腎功能不全者，因肝功能不全者乳酸代謝受阻，腎功能不全者乳酸從尿中排出障礙，導致乳酸增多而集聚。心力衰竭及肺功能低下者，由於缺氧可促進乳酸形成，因此有心肺疾病及缺氧的糖尿病病人，也不宜使用該類藥。為防止乳酸性酸中毒的發生，必要時需作乳酸監測，血乳酸> 3mmol/L時應停用。胃腸道反應有厭食、口乾、噁心、嘔吐、腹瀉等症狀，大劑量時較易發生。以下患者禁止使用雙胍類藥物:a.1型糖尿病或中重型2型糖尿病必須用胰島素治療者山.有酮症酸中毒、高滲昏迷、重度感染、高熱、創傷、手術、妊娠、分娩、慢性營養不良、消瘦、心力衰竭及其它缺氧性疾病等；c.有肝功能損害者；d.使用胰島素每日超過20U時，不宜單獨使用雙胍類，必須與胰島素聯合治療；e.有重度心、肝、腎、眼併發症周圍動脈閉塞伴壞疽者。③格列酮類藥物:本類藥物包括曲格列酮、比格列酮(如瑞彤)、環格列酮和羅格列酮(如文迪雅)。本類藥物僅在胰島素存在的條件下發揮作用，需服用數周后才明顯見效。最常見的不良反應是呼吸道感染、頭痛。可造成程度不同的肝功能異常，用藥期間需監測肝功能。本類藥物單用或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中可見患者血紅蛋白和紅細胞壓積下降。與其它降糖藥合用時可能發生低血糖反應，需密切觀察及時調整藥物劑量。由於增加血容量達6% 7%，單獨使用或與其它降糖藥合用時，可發生輕度或中度水腫(4.8%
15.3%)、引起體液瀦留，導致凹陷性水腫。有加重充血性心衰的危險，故對於心衰的患者(尤其是合用胰島素的病人)，應嚴格監控心衰的症狀和體徵。早期應用應監測肝功能，以後轉入定期監測。與其它降 糖藥聯用應防止低血糖、貧血和紅細胞減少等症狀。此外，格列酮類藥物還能引起體重增加，可引起乏力、鼻竇炎和腹瀉。妊娠期和哺乳期婦女避免用。④α -葡萄糖苷抑制劑:主要有阿卡波糖(卡博平、拜糖平)、米格列醇等。該類藥服藥早期，可出現腹脹、腸鳴音亢進、排氣過多，甚至腹瀉。與磺脲類、雙胍類、胰島素聯合使用時應注意低血糖的發生，發作時應靜注葡萄糖。有嚴重胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、惡性腫瘤、酗酒、肝功能不良和嚴重腎功能障礙者禁用。妊娠、哺乳期婦女亦不宜應用。2.中藥類市面上常見中藥降糖製劑有止渴降糖膠囊、七味糖脈舒膠囊、降糖膠囊、消渴寧片等。跟西藥相比，中藥降糖製劑副作用較小，但起效慢，降糖效果不顯著，在醫藥市場所佔份額比較小。另外，市場上還有一種比較好賣的降糖藥叫消渴丸，一般患者把消渴丸當成中藥，由於其降糖效果好所以喜歡用它，其實消渴丸是中西藥製劑(成分:葛根、地黃、黃芪、天花粉、玉米須、五味子、山藥、格列本脲)，含有副作用很大的磺脲類西藥降糖藥格列本脲。格列本脲最大的副作用是低血糖反應，低血糖常可誘發冠心病患者的心絞痛和心肌梗死，亦可引起腦血管意外，由于格列本脲降糖作用強且持久，常可引起嚴重而持久的低血糖症，可造成昏迷，甚至死亡。反覆低血糖可造成神經系統的不可逆性損害。老年人和肝腎功能不全者，藥物的代謝和排洩較慢，更易引起嚴重和持久的低血糖症，停藥後易復發。較大劑量服用該藥和與某些藥物合用可增加低血糖反應。為了安全，醫生一般不給老年人服用格列本脲。3.保健食品類調節血糖的保健食品以蜂膠類製劑最多，硬膠囊有九蜂堂牌蜂膠膠囊、天源堂牌蜂膠膠囊等；軟膠囊有蜂源牌愛人蜂膠軟膠囊、黑蜂牌蜂膠軟膠囊、玉森牌糖樂寧蜂膠軟膠囊、頤園牌蜂膠軟膠囊、健儂牌蜂膠黃芪膠囊、加州熊牌蜂膠軟膠囊、年輕態牌蜂膠軟膠囊；蜂膠類片劑有保靈牌蜂膠片、中宏牌中宏蜂膠片等。既調節血糖又調節血脂的保健食品有雲之南牌糖脂安膠囊、夕陽美牌脂糖泰膠囊、諾金科牌糖脂舒膠囊。其它，還有昇力牌螞蟻粉膠囊、綠惠糖樂康膠囊、利康牌利康蜂膠露等。此外，還有許多普通食品類蜂膠產品，螺旋藻類產品等。總體看來，這類製劑安全性很好，一般長期服用也不會產生副作用，不足之處是降糖作用甚微。蜂膠類產品的原料都是蜂膠，功效也相同，無法形成自己的特色，難以創出品牌。其它品種在市場上偶爾能見到，但未見哪個品種能獲得群眾普遍稱頌和廣泛接受的。糖尿病人需長期服降糖藥，上述中西藥都有不同程度的毒副作用，長期服用會傷害身體，保健食品雖無毒副作用但降糖效果差無法替代藥物治療。因此，患者希望一種有明顯功效的且長期服用能確保安全的降糖藥物
發明內容
本發明要解決的技術問題提供一種安全可靠、療效優良的降血糖中草藥。為解決上述技術問題，本發明採用以下技術方案:降血糖中草藥，主要由以下原料製成:川芎、蒼朮、番木瓜乳汁粉。降血糖中草藥，主要由以下重量份的原料製成:川彎3 12份、蒼朮2 8份、番木瓜乳汁粉I 4份。川彎3份、蒼朮2份、番木瓜乳汁粉I份。該藥為顆粒劑、膠囊劑或片劑。上述降血糖中草藥，按以下方法製備:蒼朮、川芎幹浸膏粉製備蒼朮、川芎切片，加入藥材8倍量的水，煎煮提取2次，第一次煎煮前先浸泡約I小時，每次煎煮1.5小時，兩次煎煮液均120目篩網過濾，合併，得煎煮液；煎煮液轉移到單效蒸發濃縮器中，70 80°C、0.08 0.09Mpa減壓濃縮，濃縮至60°C時相對密度為1.20
1.25的稠浸膏；稠浸膏減壓乾燥同時溼熱滅菌約8小時，乾燥至浸膏塊爽脆透心，水分彡5%，取出，用高效粉碎機粉碎，細粉過80目篩，備用；乾燥設備為真空乾燥器，乾燥條件:溫度70 80°C，真空度 0.08 0.09Mpa ；總混合粉製備按配方量將番木瓜乳汁粉和步驟〈1>的蒼朮、川芎幹浸膏粉混合均勻，即得；
製劑將步驟〈2>的總混合粉與藥用輔料按常規工藝製成顆粒劑、膠囊劑或片劑。番木瓜乳汁粉由番木瓜青果乳汁經除雜、乾燥、粉碎或經除雜、精製、乾燥、粉碎製得。番木瓜乳汁粉按以下方法製備:從番木瓜青果上割取番木瓜乳汁，0-4°C低溫保存，過100目篩除果屑等雜質，微孔濾膜超濾除引溼性雜質成分，潔淨區70°C、0.08
0.09Mpa減壓乾燥器減壓乾燥和滅菌，粉碎機粉碎，過80目篩，即得。本發明降血糖中草藥具體組方解析如下:一、各成分的功效1.蒼朮:本品為菊科植物茅蒼朮Atractylodes lancea(Thunb.)DC.或北蒼朮Atractylodes chinensis (DC.) Koidz.的乾燥根莖。蒼朮，味辛、苦，性溫。歸脾、胃、肝經。具有燥溼健脾、祛風散寒、明目的功能。蒼朮在臨床上是主要的降糖藥物。蒼朮主要含揮髮油，另外還含有倍半萜內酯、倍半萜糖苷、多聚糖以及少量的黃酮類成分，其中的主要活性成分為倍半萜類和聚乙烯炔類成分。蒼朮苷對小鼠、大鼠、兔和犬有降血糖作用，同時降低肌糖原和肝糖原，抑制糖原生成使氧耗量降低，血乳酸含量增加，其降糖作用可能與其對體內巴斯德效應的抑制有關；從蒼朮根莖的水提物中分出蒼朮多糖A、B、C發現它們能明顯降低正常大鼠以及四氧嘧啶誘導的高血糖大鼠的血糖水平。用蒼朮煎劑10g/kg，對四氧嘧啶性糖尿病家兔灌胃，灌胃的10天 內，血糖不斷下降，停藥後7 14天，未見血糖上升到用藥前水平。2.川彎:本品為傘形科植物川彎Ligusticum chuan-xiong Hort.的乾燥根莖。川芎，味辛，性溫。歸肝、膽、心包經。具活血行氣，祛風止痛功能。《本草綱目》謂其為「血中氣藥」，川芎嗪是川芎的主要有效成分，川芎嗪的主要成分為四甲基吡嗪，具有典型的鈣離子拮抗劑的特性，有廣泛的臨床用途。3.番木瓜乳汁粉:本品是直接割取木瓜科(Caricaceae)植物的番木瓜青果乳汁，經除雜、乾燥、粉碎或經除雜、精製、乾燥、粉碎製得。番木瓜原產熱帶美洲及非洲，本身是一種水果。番木瓜學名是Carica Papaya,屬番木瓜科(Caricaceae),番木瓜屬(Carica)。番木瓜營養豐富，其營養成分多樣，包括酶類，如木瓜凝乳蛋白酶A和B、木瓜肽酶A、溶菌酶、脂肪酶、木瓜蛋白酶、過氧化氫酶、酚氧化酶等；有機酸，皂苷，黃酮類。此外，還含有糖、月旨肪、蛋白質、鈣鹽等多種礦物質、維生素、胺基酸。尤其是果實中酶含量，以未成熟果實乳汁中含量最多，約佔乾重的40%，這些酶類為可溶性蛋白。研究證實，番木瓜乳汁中所含的酶類(簡稱木瓜酶)具有多向性免疫調節作用，口服木瓜酶可以治療糖尿病。通過一系列來自近期發作的糖尿病人T-細胞複製(對自身抗原GAD65，IA-2和胰島素分泌顆粒蛋白具有特異性)研究，木瓜酶對免疫反應的影響是通過多向性幹擾免疫應答反應產生調節T-細胞活性作用。這些蛋白酶可以消除細胞表面「歸巢」受體、共激分子以及抗原決定簇(提供和識別)受體的表達。用特異性自身抗原激發，使T-細胞複製產生細胞因子(IFN- ),這一過程可以被木瓜酶選擇性抑制。糖尿病相關的一系列自身反應性T-細胞複製增殖也都被治療濃度(3.1 100 μ g/ml)的木瓜酶所抑制。用木瓜酶處理後，抗原呈遞細胞和T-細胞的細胞表面黏附分子、協同刺激分子和「歸巢」分子的表達發生改變。細胞因子分析表明，這些木瓜酶能選擇地抑制炎症促進因子(Th-1)的產生，而Th-2不受影響。在藥理血清濃度下，自身反應T-細胞的增殖被抑制。而在這些濃度下對植物血凝素的非特異性增殖沒有影響。抗原呈遞細胞和T-細胞預溫孵實驗證明了這種作用是由抗原呈遞細胞介導。小鼠口服木瓜酶引起Th-1淋巴細胞減少，可完全消除疾病的症狀。人口服這些酶治療，其外周血單核細胞的細胞因子合成也受到影響。糖尿病動物模型中，木瓜酶可以預防或推遲疾病的發生。木瓜酶作為一種蛋白酶，還能酶解一些茶多糖(TPS)，酶作用前後茶多糖(TPS)降血糖效果有顯著提高，TPS經木瓜蛋白酶作用後，降血糖效果優於未經酶作用的TPS，其BG值為7.94mmol/L，較對照9.21mmol/L降低13.79%。二、配伍後的作用糖尿病是由多種原因引起的以糖、脂肪代謝紊亂而致多系統、多臟器功能損害的一種內分泌代謝性疾病。其發生發展是一個緩慢而隱匿的過程，而對於糖尿病的治療，近年來世界各國崇尚自然療法，中醫藥則日益受到青睞。而傳統中草藥治療作用溫和持久、副作用小，且作用機理常為多靶點、多效應、多功能的綜合作用。中醫學將具有多飲、多食、多尿，久則身體消瘦，或尿濁尿有甜味為主要症狀的一類病症稱為「消渴」。糖尿病屬於中醫消渴的範疇，現代中醫學將糖尿病稱為消渴病。而臨床上許多患者的表現並無典型的「三多一少」症狀，無症狀表現者也不乏其人。體格檢查時無明顯的陽性發現，只是血糖異常。對於這類血糖異常而無明顯臨床表現的病者，可以根據其體質、飲食嗜好、性格特點、工作和生活環境、舌苔脈象及現代醫學的認識等加以綜合分析判斷。如形體肥胖，平時嗜食膏粱厚味之人，往往多痰溼，如《素問 奇病論篇》所說「此肥美之所發也」，治宜健脾利溼。若形體消瘦，平時喜食辛辣煎炙食品者，多為肝腎陰虛之證。若因情志失調致肝氣鬱結，氣機不調所致者，宜疏肝理氣、條暢氣機為主。現代醫學認為，糖尿病其血小板聚集功能和血小板粘附率均增加，纖維蛋白原溶解能力下降，紅細胞聚集性增強、變形能力下降，使血液處於高凝狀態。臨床上糖尿病患者 多有瘀血之表現，如舌質紫暗或有瘀點，舌下脈絡紫暗迂曲粗大或有瘀結點等。因此，對於糖尿病病程長且易復發，患者常常需要長時間的堅持治療，才能保持病情的穩定。長期的臨床實踐中發現，糖尿病患者中屬脾腎兩虛、氣血雙虧兼血瘀者居多，而本病多見於中老年人，臟腑功能逐漸減退，脾腎兩髒亦虛。蓋脾主運化水谷精微，為五臟六腑提供營養，以營潤周身。脾虛則失於健運，五臟六腑失於濡養，導致臟腑功能失調，而產生糖尿病的各種症狀。腎虛陰虧，虛火上炎，上蒸肺胃，使三焦俱損，臟腑功能失衡，糖尿病由生。因此該病多主以健脾補腎、益氣滋陰、活血化瘀、平衡陰陽為治則，從而達到治療目的。發明人結合中醫對糖尿病的辯證論治，從健脾補腎、益氣滋陰、活血化瘀方面進行施治，並根據中醫對糖尿病的發病病因病機，從清熱活血、健脾益氣、滋陰補腎、淡滲利溼的配伍關係組方而成本發明降血糖中草藥。方中，蒼朮燥溼健脾、益氣養陰；川芎具有活血行氣，祛風止痛的功能；番木瓜乳汁粉具有多向性免疫調節作用、增強糖尿病患者的體質、促進新陳代謝，提高機體的葡萄糖代謝能力。眾藥合用，可共奏清熱活血、健脾益氣、滋陰補腎、淡滲利溼，降低血糖的功效。此外，因為蒼朮、川芎是藥食同源的中藥，番木瓜乳汁粉是水果番木瓜的提取物，所以服用非常安全的，對人體不產生任何急性、亞急性或慢性危害，適宜長期服用。可見，本發明組方科學、合理、降糖功效確切，具備安全和有效兩大要素。將本品製成口服固體製劑，質量穩定、攜帶和服用方便，適合糖尿病患者長期服用。
具體實施例方式以下結合實施例詳細說明本發明的降血糖中草藥，其中原料蒼朮、川芎均符合《中華人民共和國藥典》(2010年版)一部的規定要求。實施例1番木瓜乳汁粉的製備從番木瓜青果上割取番木瓜乳汁500kg，0-4°C低溫保存，過100目篩除果屑等雜質，微孔濾膜超濾除引溼性雜質成分，潔淨區減壓乾燥器減壓乾燥和滅菌(70°C、0.08
0.09Mpa)，粉碎機粉碎，過80目篩，裝入經消毒滅菌的不鏽鋼桶，密閉，得桶裝番木瓜乳汁粉30kg，備用。實施例2降血糖中草藥膠囊配方:川芎30kg、蒼朮17kg、番木瓜乳汁粉3kg (來自實施例1)。製法如下:·
蒼朮、川芎幹浸膏粉製備蒼朮、川芎除雜質，切片，置於中藥提取罐，加入藥材8倍量的水，煎煮提取2次，第一次煎煮前先浸泡約I小時，每次煎煮1.5小時，兩次煎煮液均120目篩網過濾，合併，得煎煮液；煎煮液轉移到單效蒸發濃縮器中，減壓濃縮(70 80°C、0.08 0.09Mpa)，濃縮至相對密度為1.20 1.25 (60°C)的稠浸膏；稠浸膏減壓乾燥同時溼熱滅菌約8小時，乾燥至浸膏塊爽脆透心，水分彡5%，取出，用高效粉碎機粉碎，細粉過80目篩，備用；乾燥設備為真空乾燥器，乾燥條件:溫度70 80°C，真空度 0.08 0.09Mpa ；總混合粉製備按配方量用三維混合機將番木瓜乳汁粉和步驟〈1>的蒼朮、川芎幹浸膏粉混合均勻(混合30分鐘)至細粉色澤一致、均勻，即得； 製劑將步驟〈2>的總混合粉檢驗合格後，在相對溼度小於60%的操作車間環境下，採用自動膠囊填充機填充膠囊，規格為0.5g/粒，填充好的膠囊再拋光，得膠囊劑成品。實施例3降血糖中草藥片配方:川彎19kg、蒼朮16kg、番木瓜乳汁粉15kg (來自實施例1)。製法基本同實施例2，僅步驟〈3>製劑時，將步驟〈2>的總混合粉檢驗合格後，在相對溼度小於60%的操作車間環境下，加60%乙醇2.5kg作潤溼劑製成軟材，用顆粒機過14目篩制粒，65°C減壓乾燥，整粒，加0.1kg硬脂酸鎂作潤滑劑，旋轉式自動壓片機壓片，規格為0.5g/片，得片劑成品。實施例4降血糖中草藥顆粒配方:川彎18kg、蒼朮28kg、番木瓜乳汁粉4kg (來自實施例1)。製法基本同實施例2，僅步驟〈3>製劑時，將步驟〈2>的總混合粉檢驗合格後，在相對溼度小於60%的操作車間環境下，加20kg可溶性澱粉作賦形劑，加蛋白糖0.2kg和檸檬酸0.2kg作調味劑，加60%乙醇5.5kg作潤溼劑製成軟材，用顆粒機過14目篩制粒，65°C減壓乾燥，整粒，分裝成4g/包，即得顆粒劑成品。實施例5降血糖中草藥膠囊配方:川芎30kg、蒼朮20kg、番木瓜乳汁粉IOkg (來自實施例1)。製法基本同實施例2，得規格為0.5g/粒的膠囊劑成品。
應用本發明降血糖中草藥，每日用量為川芎3g以上、蒼朮2g以上、番木瓜乳汁粉Ig以上。應用病例(I)錢某，女，51歲，患糖尿病已有10年，空腹血糖9.2，餐後血糖15.7，一直在服用降糖西藥格列本脲(優降糖)，每天5.0mg，血糖雖然基本控制，但尿蛋白+或++，平時精神疲乏，勉強堅持日常工作。後來加服實施例2的膠囊，一天3次，每次2粒，服用一周後，優降糖減半至每天2.5mg，測血糖正常；服用2周後，停服優降糖，測血糖正常；繼續單獨服用本品30天後，測空腹血糖6.3、餐後血糖7.2、尿蛋白陰性，精神也好了，工作也不覺得疲倦。(2)賀某，男，48歲，兩年前自覺食慾大增，日漸消瘦，卻沒有在意，後體檢發現已患糖尿病，空腹血糖8.9、餐後血糖13.4，醫生說病程估計有2年了。後來服用實施例5的膠囊，一天3次，每次2粒。一周後測空腹血糖7.3、餐後血糖11.7、兩周後測空腹血糖5.6、餐後血糖8.5。此後繼續服用本品，血糖一直正常，身體狀況也很好。(3)覃某，男，55歲，發現患糖尿病時空腹血糖9.1、餐後血糖14.4，醫生說已經患病一段時間了，然後每天服拜糖平150mg，測空腹血糖8.5、餐後血糖13.5，後加用胰島素，每天早上18單位，測空腹血糖6.8、餐後血糖12.1，後停用胰島素，改加服實施例4的顆粒齊IJ，每天3次，每次2包，I 一周後測空腹血糖5.7、餐後血糖8.2。30天後停服拜糖平，僅服本品，以後空腹血糖維持在5.5左右、餐後血糖8.0左右。(4)孫某，男，51歲，患糖尿病8年，空腹血糖9.0、餐後血糖17.0，合併高血壓，舒張壓90、收縮壓155，沒有服用降壓藥，每天服用拜糖平150mg，服藥後空腹和餐後血糖均不穩定，有時正常，有時偏高，血壓一直偏高。後改服用實施例2的膠囊，每天3次、每次2粒，10天後空腹血糖6.6、餐後血 糖9.1,20天後空腹血糖5.8、餐後血糖7.6，一個月後血壓降至舒張壓80、收縮壓135。後繼續服用本品，血糖血壓保持正常，而且穩定。(5)曾某，女，51歲，患糖尿病已12年，空腹血糖13.4、餐後血糖19.4，伴有胃腸功能紊亂:早飽、胃脹、腹痛、便秘，及皮膚搔癢，抓破易感染化膿。每天服用格列喹酮(糖適平)90mg、注射胰島素18單位，空腹血糖控制在8.0左右，餐後血糖11.0左右，胃腸道和皮膚症狀未見改善，後加服實施例3的片劑，每天3次，每次2片，10天後空腹血糖降至6.1、餐後血糖降至9.0,胃腸道和皮膚症狀有所改善，20天後停用糖適平和胰島素，繼續服用本品，劑量加大至每天3次，每次3片，30天後測空腹血糖5.3、餐後血糖7.8，胃腸功能紊亂症狀消失，感覺胃腸舒適、排便通暢，皮膚症狀也消失了，皮膚變光潔，也不覺搔癢了。動物試驗和臨床試驗發明人曾以實施例5的膠囊劑形式(命名「今雄牌糖泰康膠囊」)，委託廣西疾病預防控制中心做了功效成分試驗、穩定性試驗、衛生學試驗、毒理安全性評價試驗、動物功能試驗、人體試食試驗，結果如下:功效成分試驗、穩定性試驗和衛生學試驗均符合相關規定(報告日期2006年01月18日)；〈二〉毒理學安全性評價試驗檢驗結果與判定(報告日期2006年01月10日)1.小鼠急性經口毒性試驗:該樣品對小鼠的急性經口毒性MTD大於15000mg/kgBff,屬於無毒級。
2.Ames試驗:分別以5000、1000、200、40、8ug/皿5個劑量的樣品進行試驗，結果無論是否加入S-9代謝活化系統，TA97a、TA98、TA100、TA102四個試驗菌株的回變菌落數均未見明顯增加，該樣品誘變試驗結果為陰性。3.小鼠骨髓細胞微核試驗:分別以8000、4000、2000mg/kg BW3個劑量的樣品給小鼠灌胃2次，結果未見小鼠的骨髓嗜多染紅細胞微核率明顯增高，為陰性結果。4.小鼠精子畸形試驗:分別以8000、4000、2000mg/kg BW3個劑量的樣品給小鼠灌
胃5次，結果未見小鼠的精子畸形率明顯增高，為陰性結果。5.大鼠30天餵養試驗:分別以5000、3750、2500mg/kg Bff (分別相當於人體推薦用量100、75、50倍)3個劑量的樣品連續給大鼠灌胃30天，結果大鼠的體重增長、食物利用率、血常規、血液生化、臟器重量及髒/體比值等指標均無異常改變，大鼠的肝、腎、脾、胃、十二指腸、睪丸和卵巢均未見病理組織學改變，未發現該樣品對大鼠有毒性作用。〈三〉輔助降血糖動物功能試驗檢驗結論(報告日期2006年08月31日)分別以500、1000、1500mg/k g Bff (相當於人體推薦量10、20、30倍)劑量的今雄牌糖泰康膠囊給高血糖模型小鼠連續灌胃30天，能降低高血糖模型小鼠的空腹血糖實測值和提高血糖下降百分率，且差異有顯著性；但以上述劑量的樣品給高血糖模型小鼠灌胃30天，對糖耐量試驗各時點血糖曲線下面積無明顯影響；以1500mg/kg BW劑量的樣品給正常小鼠連續灌胃30天，對其空腹血糖實測值無明顯影響。綜上結果，該樣品具有輔助降血糖的功能。 輔助降血糖功能人體試食試驗檢驗結論(報告日期2007年03月22日)符合本試驗受試入選標準的高血糖人群102例(男39例，女63例)，其中試食組52例連續服用今雄牌糖泰康膠囊30天(每人每天3次，每次2粒，規格為500mg/粒)後，結構試食樣品者臨床症狀改善率增高，空腹血糖和餐後2小時血糖含量明顯降低，自身比較及與對照組比較均有顯著性(P〈0.01)，總有效率為84.6%，與對照組的26.0%總有效率具有顯著性差異(P〈0.01);且受試者的一般症狀體徵、血常規、大小便常規、血液生化指標及其他臨床檢查均無異常，各項指標結果均在正常值範圍內，試驗過程中試食樣品者均未出現噁心、脹氣、腹瀉及過敏等不良反應。由此可見，該樣品具有輔助降血糖功能作用，並對受試人群健康無損害。
權利要求
1.一種降血糖中草藥，其特徵在於主要由以下原料製成:川芎、蒼朮、番木瓜乳汁粉。
2.根據權利要求1所述的降血糖中草藥，其特徵在於主要由以下重量份的原料製成:川彎3 12份、蒼朮2 8份、番木瓜乳汁粉I 4份。
3.根據權利要求2所述的降血糖中草藥，其特徵在於主要由以下重量份的原料製成:川芎3份、蒼朮2份、番木瓜乳汁粉I份。
4.根據權利要求3所述的降血糖中草藥，其特徵在於該藥為顆粒劑、膠囊劑或片劑。
5.根據權利要求4所述的降血糖中草藥，其特徵在於按以下方法製備: 〈1>蒼朮、川芎幹浸膏粉製備 蒼朮、川芎切片，加入藥材8倍量的水，煎煮提取2次，第一次煎煮前先浸泡約I小時，每次煎煮1.5小時，兩次煎煮液均120目篩網過濾，合併，得煎煮液；煎煮液轉移到單效蒸發濃縮器中，70 80°C、0.08 0.09Mpa減壓濃縮，濃縮至60°C時相對密度為1.20 1.25的稠浸膏； 稠浸膏減壓乾燥同時溼熱滅菌約8小時，乾燥至浸膏塊爽脆透心，水分< 5%，取出，用高效粉碎機粉碎，細粉過80目篩，備用；乾燥設備為真空乾燥器，乾燥條件:溫度70 80 0C，真空度 0.08 0.09Mpa ； 總混合粉製備 按配方量將番木瓜乳汁粉和步驟〈1>的蒼朮、川芎幹浸膏粉混合均勻，即得； 製劑 將步驟〈2>的總混合粉與藥用輔料按常規工藝製成顆粒劑、膠囊劑或片劑。
6.根據權利要求5所述的降血糖中草藥，其特徵在於:所述番木瓜乳汁粉由番木瓜青果乳汁經除雜、乾燥、粉碎或經除雜、精製、乾燥、粉碎製得。
7.根據權利要求6所述的降血糖中草藥，其特徵在於番木瓜乳汁粉按以下方法製備:從番木瓜青果上割取番木瓜乳汁，0-4°C低溫保存，過100目篩除果屑等雜質，微孔濾膜超濾除引溼性雜質成分，潔淨區70°C、0.08 0.09Mpa減壓乾燥器減壓乾燥和滅菌，粉碎機粉碎，過80目篩，即得。
全文摘要
本發明公開了一種降血糖中草藥，主要由以下原料製成川芎、蒼朮、番木瓜乳汁粉。方中，蒼朮燥溼健脾、益氣養陰；川芎具有活血行氣，祛風止痛的功能；番木瓜乳汁粉具有多向性免疫調節作用、增強糖尿病患者的體質、促進新陳代謝，提高機體的葡萄糖代謝能力。眾藥合用，可共奏清熱活血、健脾益氣、滋陰補腎、淡滲利溼，降低血糖的功效。此外，因為蒼朮、川芎是藥食同源的中藥，番木瓜乳汁粉是水果番木瓜的提取物，所以服用非常安全的，對人體不產生任何急性、亞急性或慢性危害，適宜長期服用。可見，本發明組方科學、合理、降糖功效確切，具備安全和有效兩大要素。將本品製成口服固體製劑，質量穩定、攜帶和服用方便，適合糖尿病患者長期服用。
文檔編號A61K36/284GK103142675SQ20131007869
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月13日 優先權日2013年3月13日
發明者孫今雄 申請人:孫今雄