絞股藍軟膠囊製劑及其製備方法
2023-07-04 08:05:01 1
專利名稱：絞股藍軟膠囊製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥軟膠囊製劑及其製備方便，尤其涉及一種絞股藍軟膠囊製劑 及其製備方法，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
絞股藍[Gynostemma pentaphyllum(thunb)mak]系葫蘆科絞股藍屬植物。絞股藍 含有多種對人體有益的絞股藍皂甙、黃酮、維生素、胺基酸和多糖。研究表明，絞股藍活性成 份具有降血脂、降血糖、抗腫瘤、抗衰老、抗疲勞、保護肝臟及增強肌體免疫功能等作用。對 高脂血症、高血壓、冠心病等心血管系統疾患、糖尿病、腫瘤等病症具有良好的防治效果。長 期食用無毒副作用，被譽為中國「南方人參」、「抗癌新秀」。祖國醫學認為，絞股藍味苦、性 寒、無毒。民間多用於消炎解毒、止咳祛痰，產區群眾在夏季採其莖葉煎水作清涼飲料。為最有效的提取並提高絞股藍的有效成分，保證絞股藍的充分利用，增加藥效降 低成本提高經濟效益，本發明克服現有技術不足，提供一種絞股藍軟膠囊製劑及其製備方 法。
發明內容
本發明的目的之一是提供一種絞股藍有效成分提取物；本發明目的之二是提供一 種絞股藍有效成分提取物的製備方法；本發明目的之三是提供一種以絞股藍有效部位提取 物為主要原料的軟膠囊製劑；本發明目的之四是提供一種以絞股藍有效部位提取物為主要 原料的軟膠囊製劑的製備方法。本發明提供的絞股藍提取物是以絞股藍為原料，經超聲水提醇沉或乙醇回流超聲 水提法提取製得的，主要有效成分為絞股藍皂甙、黃酮、多糖。本發明提供的絞股藍提取物通過以下技術方案製得技術方案一①將絞股藍粉碎，加12 20倍水超聲提取3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，提取液合併，加0. 02% 0. 2%殼聚糖澄清2 4h，過濾，減壓 濃縮至相對密度1. 05 1. 20的濃縮液；②在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為50% 80%，在4°C 10°C條件 下靜置24 48h，用脫脂棉過濾，沉澱用50% 80%乙醇洗滌1 3次，過濾，濾渣保存備 用；合併濾液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；③將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以10 50倍水洗脫，洗脫液保存備用； 再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取物a ；④將上述濾渣加12 20倍水超聲提取1次，提取時間1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 02% 0. 2%殼聚糖澄清2 4h，過濾， 濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合併，濃 縮噴霧乾燥得粉末提取物b ；⑤將提取物a和提取物b按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經6 12KGY 60Co輻照滅菌保存備用。技術方案二 ①將絞股藍粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次1 3h，乙醇濃度50% 80%，藥渣保留備用；②合併乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉澱用50% 80%的乙醇洗脫1 3次，過 濾，濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；③將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以10 50倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取 物A;④將步驟①藥渣和步驟②濾渣合併，加12 20倍水超聲提取1 3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 02% 0. 2%殼聚糖 澄清2 4h，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所 得水洗脫液合併，濃縮噴霧乾燥得粉末提取物B ；⑤將提取物A和提取物B按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經6 12KGY 60Co輻照滅菌保存備用。本發明所述的絞股藍提取物主要含有絞股藍皂甙、黃酮、多糖等有效成分。本發明所述的絞股藍軟膠囊製劑是以絞股藍提取物為主要原料製成的，含有絞股 藍皂甙1 % 20 %，黃酮1 % 30 %，多糖10 % 50 %中的任意一種或幾種有效成分混合 物。本發明絞股藍軟膠囊製劑是將絞股藍有效成分提取物加入50 80°C的溶劑中溶解； 再加入穩定劑等輔料，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排 盤乾燥，選丸，拋光，製得本發明絞股藍軟膠囊製劑。本發明絞股藍軟膠囊製劑中，絞股藍有效成分提取物佔軟膠囊內容物的10 % 50 %，穩定劑等輔料佔軟膠囊內容物的5 % 30 %，溶劑輔料佔30 % 80 %。本發明所述的溶劑可以為大豆油、橄欖油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙二醇、異丙 醇中的任意一種或任意幾種的混合物，用量為軟膠囊內容物的30% 80% ；穩定劑定輔料 可以是大豆卵磷脂、蜂蠟、乙基纖維素，單硬脂酸鋁中的任意一種或幾種的混合物，用量為 軟膠囊內容物的5% 30%。本發明軟膠囊是以絞股藍有效成分提取物為主要原料製備而成，為精提物製劑， 服用量小，服用方便，生物利用度高，有效成分穩定、作用直接、起效快，功效確切。本發明絞 股藍軟膠囊具有養心健脾，益氣活血，除痰化瘀，降血脂，抗氧化，提高機體免疫力，改善心 血管系統的功能。適用於高血脂症，見有心悸氣短，胸悶肢麻，眩暈頭痛，健忘耳鳴，自汗乏 力或脘腹脹滿等心脾氣虛，痰阻瘀血者。
具體實施例方式下面的實施例有助於本領域技術人員更全面地理解本發明，但不以任何方式限制本發明。實施例1①將絞股藍15kg粉碎，加12 20倍水超聲提取3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，提取液合併，加0. 02% 0. 2%殼聚糖澄清2 4h，過濾，減壓 濃縮至相對密度1. 05 1. 20的濃縮液；②在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為50% 80%，在4°C 10°C條件 下靜置24 48h，用脫脂棉過濾，沉澱用50% 80%乙醇洗滌1 3次，過濾，濾渣保存備 用；合併濾液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；③將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以10 50倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取 物a;
④將上述濾渣加12 20倍水超聲提取1次，提取時間1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 02% 0. 2%殼聚糖澄清2 4h，過濾， 濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合併，濃 縮噴霧乾燥得粉末提取物b ； ⑤將提取物a和提取物b按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經6 12KGY 60Co輻照滅菌保存備用。實施例2①將絞股藍15kg粉碎，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超聲頻率40kHz，提取 溫度85 90°C，提取液合併，加0. 08%殼聚糖澄清4h，過濾，減壓濃縮至相對密度1. 05 1. 20的濃縮液；②在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為75%，在4°C條件下靜置48h，用 脫脂棉過濾，沉澱用75%乙醇洗滌3次，過濾，濾渣保存備用；合併濾液，減壓濃縮回收乙 醇，得相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；③將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以30倍水洗脫，洗脫液保存備用；再 以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取物a ；④將上述濾渣加15倍水超聲提取1次，提取時間3h，超聲頻率40kHz，提取溫度 85 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 05%殼聚糖澄清4h，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱； 用20倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合併，濃縮噴霧乾燥得粉末提取物b ；⑤將提取物a和提取物b按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經10KGY 6tlCo輻照滅菌保存備用。實施例3①將絞股藍IOkg粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次1 3h，乙醇 濃度50% 80%，藥渣保留備用；②合併乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉澱用50% 80%的乙醇洗脫1 3次，過 濾，濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；③將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以10 50倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取 物A;
④將步驟①藥渣和步驟②濾渣合併，加12 20倍水超聲提取1 3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 02% 0. 2%殼聚糖 澄清2 4h，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所 得水洗脫液合併，濃縮噴霧乾燥得粉末提取物B ；⑤將提取物A和提取物B按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經6 12KGY 60Co輻照滅菌保存備用。實施例4①將絞股藍IOkg粉碎，用10倍的乙醇回流提取3次，每次3h，乙醇濃度75%，藥 渣保留備用；②合併乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉澱用75 %的乙醇洗脫3次，過濾，濾渣保存 備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1. 05 1. 20的濃縮液；
③將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以30倍水洗脫，洗脫液保存備用；再 以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧乾燥得粉末提取物A ；④將步驟①藥渣和步驟②濾渣合併，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超聲頻率 40kHz，提取溫度85 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0. 1 %殼聚糖澄清4h，過濾，濾液過大孔吸 附樹脂層析柱；用20倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合併，濃縮噴霧乾燥得粉末 提取物B ；⑤將提取物A和提取物B按 99%: 99%比例混合，即得絞股藍有效 成分提取物，經6 12KGY 60Co輻照滅菌保存備用。實施例5取實施例2中得到的絞股藍提取物220g，加入65°C的大豆油690g中充分攪拌溶 解，再加入蜂蠟50g，大豆卵磷脂30g、乙基纖維素10g，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠 體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排盤乾燥，選丸，拋光，製得本發明絞股藍軟膠囊製劑2000粒， 每粒膠囊重0. 5g。實施例6取實施例4中得到的絞股藍提取物180g，加入65°C的大豆油750g中充分攪拌溶 解，再加入蜂蠟40g，大豆卵磷脂20g、單硬脂酸鋁10g，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠 體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排盤乾燥，選丸，拋光，製得本發明絞股藍軟膠囊製劑2000粒， 每粒膠囊重0. 5g。
權利要求
一種絞股藍軟膠囊製劑，其特徵在於，絞股藍有效成分提取物佔軟膠囊內容物的10％～50％，穩定劑輔料佔軟膠囊內容物的5％～30％，溶劑輔料佔30％～80％。
2.根據權利要求1所述的一種絞股藍軟膠囊製劑，其特徵在於，所述的溶劑為大豆油、 橄欖油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙二醇、異丙醇中的任意一種或任意幾種的混合物，用量 為軟膠囊內容物的30% 80%。
3.根據權利要求1所述的一種絞股藍軟膠囊製劑，其特徵在於，所述穩定劑定輔料為 大豆卵磷脂、蜂蠟、乙基纖維素，單硬脂酸鋁中的任意一種或幾種的混合物，用量為軟膠囊 內容物的5% 30%。
4.根據權利要求1所述的一種絞股藍軟膠囊製劑，其特徵在於，絞股藍軟膠囊製劑制 備方法是將絞股藍有效成分提取物加入50 80°C的溶劑中溶解；再加入穩定劑等輔料，用 螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排盤乾燥，選丸，拋光，製得 本發明絞股藍軟膠囊製劑。
5.根據權利要求1所述的一種絞股藍軟膠囊製劑，其特徵在於，絞股藍軟膠囊製劑制 備方法是取絞股藍提取物18重量份，加入65°C的大豆油75重量份中充分攪拌溶解，再加入 蜂蠟4重量份，大豆卵磷脂2重量份、單硬脂酸鋁1重量份，用螺旋式混合器充分混合均勻， 過膠體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排盤乾燥，選丸，拋光，製得本發明絞股藍軟膠囊製劑。
全文摘要
本發明公開了一種絞股藍軟膠囊製劑及其製備方法。絞股藍有效部位提取物含有絞股藍皂甙、黃酮和多糖，是由絞股藍經超聲水提醇沉或乙醇回流超聲水提法提取製得的。將絞股藍有效成分提取物加入50～80℃的溶劑中溶解；再加入穩定劑等輔料，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型乾燥，排盤乾燥，選丸，拋光，製得本發明絞股藍軟膠囊製劑。本發明軟膠囊是服用量小，服用方便，起效快，功效確切，具有養心健脾，益氣活血，除痰化瘀，降血脂，抗氧化，提高機體免疫力，改善心血管系統的功能。
文檔編號A61P3/06GK101829180SQ20101015183
公開日2010年9月15日 申請日期2008年3月31日 優先權日2008年3月31日
發明者馮霖, 姚自奇, 莊豔玲, 李 東, 梁紹隆, 溫凱 申請人:北京市科威華食品工程技術有限公司