一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥及其製備方法
2023-05-26 10:19:16 1
一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥，它由以下重量份數的原料製成：三七2－6份、西洋參1－4份、白花蛇舌草5－15份、半枝蓮5－15份、白芍5－10份、當歸2－6份、夏枯草5－15份、柴胡2－6份、枳殼2－6份、甘草2－6份，本發明還公開了所述中藥的製備方法。本發明的中藥具有益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的功能，能夠控制腫瘤生長，明顯改善腫瘤患者的臨床症狀，對肺癌、肝癌、食道癌、乳腺癌、胃癌的治療總有效率均達65％以上，而且還具有服用劑量少，服用、貯存、攜帶方便，用藥順應高等特點。
【專利說明】一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥領域，具體涉及一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥及其制 備方法。
【背景技術】
[0002] 我國近20年來腫瘤呈現年輕化及發病率和死亡率"三線"走高的趨勢。《2012中 國腫瘤登記年報》顯示，每年新發腫瘤病例約為312萬例，平均每天8550人，全國每分鐘有 6人被診斷為癌症。全國腫瘤死亡率為180. 54/10萬,每年因癌症死亡病例達270萬例。我 國居民因癌症死亡的機率是13%，即每7至8人中有1人因癌死亡。腫瘤死亡率男性高於 女性，為1.68:1。從病種看，居全國惡性腫瘤發病第一位的是肺癌，其次為胃癌、結直腸癌、 肝癌和食管癌。全國惡性腫瘤死亡第一位的仍是肺癌，其次為肝癌、胃癌、食管癌和結直腸 癌。死亡率最高者男女均為肺癌。
[0003] 中醫治療癌瘤有悠久的歷史和豐富的經驗，其學術精華分散記載於古醫經、內外 婦兒雜病各科醫著和民間驗方中。中醫藥擔負著針對腫瘤本病、癌瘤急症或兼症的治療， 以及腫瘤手術、放化療後增效減毒治療，晚期癌症的扶正培本治療等。我國只有極少數的 癌症患者僅用現代醫學的腫瘤療法，絕大多數患者選用中西醫結合或中醫藥治療。大量 臨床觀察證實，中醫藥在提高機體機能狀態、減輕放化療的副作用、促進骨髓功能、提高食 欲、增加體力、改善睡眠、促進手術康復、增加放化療效果方面都有比較好的作用，這是過 去中醫治療惡性腫瘤的主要方向和優勢。隨著中醫腫瘤學的發展，中醫藥在腫瘤的綜合治 療中發揮著越來越重要的作用。
[0004] 但是目前臨床上使用的腫瘤中藥大多存在療效不確切，副作用大等缺點，而且服 用劑量大，劑型上多以膏丹丸散或湯劑為主，患者服用不便，特別是對於消化道腫瘤的患者 而言，大劑量地服用這些藥物進一步增加了患者的痛苦。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的是提供一種療效確切、副作用少，服用方便的治療腫瘤的中藥，該中 藥具有益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的功能，能夠控制腫瘤生長，明顯改善腫瘤患者的臨 床症狀，減輕痛苦，提高生存質量。
[0006] 本發明的技術方案是：
[0007] -種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥，它由以下重量份數的原料製成：三七 2?6份、西洋參1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝蓮5?15份、白芍5?10份、當歸 2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、積殼2?6份、甘草2?6份。
[0008] 優選的，所述原料的重量份數為：三七4份、西洋參2份、白花蛇舌草10份、半枝蓮 10份、白芍8份、當歸4份、夏枯草10份、柴胡4份、枳殼4份、甘草4份。
[0009] 一種製備所述中藥的方法，包括以下步驟：
[0010] 1)將西洋參、三七粉碎成細粉；
[0011] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加40?70%的乙醇回流提取1?3次，合併乙醇提取液， 回收乙醇並濃縮成稠膏；
[0012] 3)將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮1?3次，合併煎液並濃縮成相對密度為I. 1?1. 2的清膏；
[0013] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達50?80%，攪拌均勻後靜置10?20 小時，取上清液回收乙醇並濃縮成稠膏；
[0014] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與輔料混勻、制粒， 再加入步驟3)中的揮髮油，製成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
[0015] 優選的，所述製備方法包括以下步驟：
[0016] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細粉；
[0017] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加60%的乙醇回流提取2次，合併乙醇提取液，回收乙醇 並濃縮成稠膏；
[0018] 3)將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮2次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 12的清膏；
[0019] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達70%，攪拌均勻後靜置12小時，取上 清液回收乙醇並濃縮成稠膏；
[0020] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與輔料混勻、制粒， 再加入步驟3)中的揮髮油，製成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
[0021] 本發明中所涉及到的乙醇濃度，均為重量濃度，如60 %的乙醇，指的是每IOOg乙 醇水溶液中，含乙醇60g ;本發明中所說的相對密度，指的是相對於水的密度。
[0022] 本發明具有益氣活血、軟堅散結、解毒止痛之功能。方中以西洋參益氣，三七活血 化瘀，共為君藥；當歸養血活血，白芍柔陰止痛，白花蛇舌草、半枝蓮清熱解毒、抗癌消瘤，共 為臣藥；柴胡舒暢氣機，夏枯草軟堅散結，枳殼行氣消滯為佐藥；以甘草解毒，調和諸藥為 使藥。合而成方，攻而不峻，補而不瘀，軟堅不破血，調達氣血使衝和；扶正不留瘀，祛邪不傷 正，對腫瘤患者屬氣虛、氣滯、溼聚積聚、熱毒等均可使用。既能攻邪以控制瘤體，又能補虛 而起到明顯改善患者臨床症狀之功能。臨床運用數十年療效甚佳，對於腫瘤患者改善症狀， 減輕痛苦，提高生存質量，腫瘤的控制縮小、消失，有較好的療效。
[0023] 藥效試驗表明：本發明具有顯著的抑制腫瘤細胞生長和轉移的作用，療效優於環 磷酸胺化療組，而且在保護免疫器官、提高細胞免疫功能以及改善荷瘤鼠生存質量等方面 均優於化療組。
[0024] 臨床試驗表明：本發明的中藥具有提高機體免疫功能和消癌抑癌雙重功效，能通 過提高機體的免疫功能控制癌細胞的增殖、使病灶萎縮凋亡。統計表明，該中藥對食道癌、 胃癌的治療總有效率均達65 %以上，對肺癌、肝癌、乳腺癌的治療總有效率均達70 %以上。
[0025] 毒性試驗表明：本發明小鼠一次口服灌胃的最大耐受量為60g · kg'相當於臨床 日劑量的800倍，小鼠未出現死亡。表明該中藥毒性較低，口服給藥安全可靠。
[0026] 本發明還具有服用劑量少，服用、貯存、攜帶方便，用藥順應高等特點。
【具體實施方式】
[0027] 下面結合實施例對本發明進行詳細地說明。
[0028] 實施例I
[0029] -種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥，它由以下原料製成：
[0030] 三七4Kg、西洋參2Kg、白花蛇舌草10Kg、半枝蓮10Kg、白芍8Kg、當歸4Kg、夏枯草 l〇Kg、柴胡4Kg、枳殼4Kg、甘草4Kg。
[0031] 製備方法是：
[0032] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細粉（指的是能通過120目篩的細粉）；
[0033] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加5倍（重量）60%的乙醇回流提取2次，合併乙醇提取 液,回收乙醇並濃縮成相對密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0034] 3)將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加6 倍（重量）水煎煮2次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 12的清膏；
[0035] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達70%，攪拌均勻後靜置12小時，取上 清液回收乙醇並濃縮成相對密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0036] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與澱粉20Kg混勻、 制粒，乾燥，再加入步驟3)中的揮髮油，用膠囊填充，製成膠囊劑。
[0037] 本發明的規格是每粒裝0.45g，服用劑量是口服，每日3次，每次5粒。
[0038] 對比例1未提取揮髮油
[0039] 所用原料與實施例1相同，未對柴胡、枳殼、當歸提取揮髮油，其它製備方法與實 施例1相同。
[0040] 對比例2白花蛇舌草、半枝蓮採用水提
[0041] 所用原料與實施例1相同，製備方法是：
[0042] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細粉；
[0043] 2)將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白花蛇舌草、半枝蓮、白 芍、夏枯草、甘草加6倍水煎煮2次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 12的清膏；
[0044] 3)向步驟2)的清膏中加入乙醇，使含醇量達70%，攪拌均勻後靜置12小時，取上 清液回收乙醇並濃縮成相對密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0045] 4)將步驟3)中加入步驟1)中的細粉，與澱粉20Kg混勻、制粒，乾燥，再加入步驟 2)中的揮髮油，用膠囊填充，製成膠囊劑。
[0046] 對比例3水提液未講行醇沉
[0047] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細粉；
[0048] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加5倍60%的乙醇回流提取2次，合併乙醇提取液，回收 乙醇並濃縮成相對密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0049] 3)將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加6 倍水煎煮2次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0050] 4)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與澱粉20Kg混勻、 制粒，乾燥，再加入步驟3)中的揮髮油，用膠囊填充，製成膠囊劑。
[0051] 實施例1與對比例1?3的抗腫瘤藥效對比
[0052] 1材料與方法
[0053] I. 1 瘤株
[0054] Lewis肺癌瘤株，湖北省中醫藥研究院提供。
[0055] I. 2 藥物
[0056] 實施例1與對比例1?3的中藥膠囊劑，取出內容物加水稀釋成每毫升含原藥材 Ig的藥汁。化療用環磷酸胺，用生理鹽水稀釋成〇. 8mg/mL。
[0057] 1. 3造模及分組
[0058] 健康昆明鼠70隻，雌雄各半，6?8周齡，體重（20±2)g。正常餵養5d，稱重，剔 除生長過快和過慢的小鼠。隨機分出10隻為正常空白組（正常組），餘者經右腋皮下注射 Lewis肺癌細胞懸液0.2mL(含癌細胞數7X10個）造模，再隨機分為模型對照組（模型 組）、實施例1組、對比例1?3組、化療組，每組10隻，雌雄各半。
[0059] 1. 4給藥及數據檢測
[0060] 正常組：正常餵養，不做任何處理；模型組：生理鹽水灌胃；實施例1組：實施例1 藥物灌胃；對比例1?3組：對比例1?3藥物灌胃；化療組：腹腔注射環磷酸胺20mg/kg 體重。均為每日1次，連續l〇d。實施例1與對比例1?3組均服用相同劑量的生藥材。
[0061] 末次治療當日，取小鼠置於多用藥理生理實驗儀上，測定5min內小鼠活動度，同 時觀察小鼠5min內前肢抬舉次數。然後斷頸處死小鼠,稱取荷瘤小鼠體重後,脫頸處死,無 菌剝離皮下瘤塊、肺等組織，分別稱重，並按下式計算抑瘤率。
[0062] 抑瘤率=給藥組平均瘤重/模型組平均瘤重X 100%。
[0063] 將肺取下，平鋪於墊有濾紙的載玻片上，載波片兩端各墊一根2mm粗的細棍，上面 用另一塊帶有濾紙的載玻片向下壓平，用橡皮圈在載玻片的兩端綑紮固定，放入10 %的甲 醛液中固定24h。在解剖顯微鏡下觀察，可見肺轉移瘤灶呈圓形半透明點狀隆起物，邊緣清 晰。計數整個肺組織內的轉移瘤灶數目。
[0064] 2試驗結果
[0065] 結果見表1、表2。
[0066] 表1對體表瘤重、抑瘤率和肺部轉移灶的影響（i：fcS,n= 1〇)
[0067]
【權利要求】
1. 一種益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥，其特徵在於由以下重量份數的原料制 成：三七2?6份、西洋參1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝蓮5?15份、白巧5?10 份、當歸2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、積殼2?6份、甘草2?6份。
2. 如權利要求1所述益氣活血、軟堅散結、解毒止痛的中藥，其特徵在於所述原料的重 量份數為：三七4份、西洋參2份、白花蛇舌草10份、半枝蓮10份、白芍8份、當歸4份、夏 枯草10份、柴胡4份、積殼4份、甘草4份。
3. -種製備權利要求1或2所述中藥的方法，其特徵在於包括以下步驟： 1) 將西洋參、三七粉碎成細粉； 2) 將白花蛇舌草、半枝蓮加40?70 %的乙醇回流提取1?3次，合併乙醇提取液，回 收乙醇並濃縮成稠膏； 3) 將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 1?3次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 1?1. 2的清膏； 4) 向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達50?80%，攪拌均勻後靜置10?20小 時,取上清液回收乙醇並濃縮成稠膏； 5) 將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與輔料混勻、制粒，再加 入步驟3)中的揮髮油，製成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
4. 如權利要求3所述的製備方法，其特徵在於包括以下步驟： 1) 將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細粉； 2) 將白花蛇舌草、半枝蓮加60%的乙醇回流提取2次，合併乙醇提取液，回收乙醇並濃 縮成稠膏； 3) 將柴胡、枳殼、當歸用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 2次，合併煎液並濃縮成相對密度為1. 12的清膏； 4) 向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達70%，攪拌均勻後靜置12小時，取上清液 回收乙醇並濃縮成稠膏； 5) 將步驟2)和步驟4)中的稠膏合併，加入步驟1)中的細粉，與輔料混勻、制粒，再加 入步驟3)中的揮髮油，製成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
【文檔編號】A61P35/00GK104352608SQ201410543060
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年10月14日 優先權日:2014年10月14日
【發明者】張德忠, 陳樹和, 劉胡丹, 劉焱文, 易燦玲, 張琦 申請人:武漢科德中醫醫院有限公司