一種清除溶液中乙醛的新配方的製作方法
2023-06-07 00:28:06
專利名稱：：一種清除溶液中乙醛的新配方的製作方法
技術領域：
：本發明屬於化學醫藥
技術領域：
，特別涉及一種快速清除溶液中乙醛的新配方。
背景技術：
：乙醇(Ethanol)在血液中的氧化代謝過程主要由乙醇脫氫酶(ADH)和乙醛脫氫酶(ALDH)這兩個酶進行(圖1)。乙醇經乙醇脫氫酶的作用，形成乙醛(Acetaldehyde)。然後，乙醛在乙醛脫氫酶的作用下形成乙酸(Acetate，Aceticacid)，乙酸對血液沒有毒副作用。乙醛在血液中的濃度是由各種乙醇脫氫酶和乙醛脫氫酶之間平衡調節的結果。乙醛是一種化學性質活潑的化合物。它能和蛋白質中胺基酸的巰基和氨基反應。和蛋白質形成乙醛加成物可能會抑制蛋白質的功能、或產生免疫反應。快速有效地清除血液中的乙醛，不僅能防止乙醛對各種細胞的毒性，而且能維持有效地清除乙醇，因為乙醛是乙醇脫氫酶和乙醛脫氫酶的抑制劑。專利號為2006101722的韓國專利公開了一種將蒸煮或燒制的龜板乾粉和維生素C以4:18:1的比例混合製成食品來除去血液中的乙醛;Magnani,M.曾在Alcoholism,clinicalandexperimentalresearch13(6):849，1989發表的文章中報導把乙醛氧化酶放到紅細胞上作為生物反應器以除去血液中的乙醛。但這些報導並沒有提供能夠快速清除溶液中乙醛的證據。目前國內外還沒有關於完善的能夠快速清除溶液中乙醛的配方的文獻報導。
發明內容為了解決現有技術的不足之處，本發明的目的在於提供一種能夠快速清除溶液中乙醛的配方。本發明的目的通過下述技術方案實現一種清除溶液中乙醛的配方，它是由以下按重量份計的組分組成維生素C80120份、煙酸1525份、維生素B124份、丁二酸80120份、反丁烯二酸80120份、L-半胱氨酸400600份、L-丙氨酸160240份、L-穀氨酸160240份、硫辛酸80120份、丙酮酸180240份、桂枝提取物812份。本發明配方的最佳配比組分(按重量百分比計)是維生素C100份、煙酸20份、維生素B13份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-穀氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。上述配方製成片劑、衝劑、膠囊劑、口服液或飲料。所述桂枝提取物是採用製藥工業常規的工藝製得，將桂枝用熱水提取，蒸乾即可。根據乙醛的代謝特點，可以從兩方面協同地清除乙醛，達到緩解酒後不適的作用。其一，提高乙醛脫氫酶的活性，加速乙醛的消除速率；其二，直接作用於乙醛，和乙醛形成加成物，減輕其損害。本發明的原理是維生素C、尼克酸、琥珀酸、富馬酸、L-丙氨酸、L-穀氨酸和丙酮酸能夠增強乙醛脫氫酶的活性，加速對乙醛的清除；同時，硫辛酸、維生素Bl和L-半胱氨酸合用，能快速地直接清除乙醛，能夠預防乙醛的損害；桂枝提取物則對乙醇脫氫酶具有抑制作用，這樣可以減慢乙醛的形成，以便達到乙醛脫氫酶清除乙醛的能力能夠超過由各種途徑的乙醇氧化所產生乙醛，使乙醛維持在最低的水平。本發明與現有技術相比，具有如下優點和有益效果配方合理，本配方組合使用了維生素C、尼克酸、維生素B1、L-半胱氨酸、桂枝提取物等組分,充分利用了各組分各自具備的特性，合理組配使其發揮綜合療效，經實驗驗證對生理溶液中乙醛有快速清除的作用；為快速清除醉酒者血液中的乙醛以防止酒後不適和對各器官的損傷提供了一種有效地配方。圖l為乙醇在肝臟中的代謝圖。圖2為乙醛半胱氨酸加成物的質譜圖。圖3為半胱氨酸對照品反相高效色譜分析圖。圖4為反應1分鐘後樣品溶液1中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖5為反應3分鐘後樣品溶液2中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖6為反應5分鐘後樣品溶液3中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。圖7為反應10分鐘後樣品溶液4中乙醛半胱氨酸加成物的反相高效色譜分析圖。具體實施例方式下面結合實施例及附圖對本發明作進一步詳細的描述，但本發明的實施方式不限於此。實施例1將維生素C100毫克、煙酸20毫克、維生素B13毫克、丁二酸100毫克、反丁烯二酸100毫克、L-半胱氨酸500毫克、L-丙氨酸200毫克、L-穀氨酸200毫克、硫辛酸100毫克、丙酮酸200毫克、桂枝提取物10毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例2將維生素C120毫克、煙酸15毫克、維生素Bl4毫克、丁二酸120毫克、反丁烯二酸120毫克、L-半胱氨酸400毫克、L-丙氨酸240毫克、L-穀氨酸240毫克、硫辛酸120毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例3將維生素C80毫克、煙酸25毫克、維生素Bl2毫克、丁二酸80毫克、反丁烯二酸80毫克、L-半胱氨酸600毫克、L-丙氨酸160毫克、L-穀氨酸160毫克、硫辛酸80毫克、丙酮酸240毫克、桂枝提取物8毫克混合，得到快速清除溶液中乙醛的配方。實施例4用磷酸鹽緩衝的生理鹽水(lOmM磷酸，137mM氯化鈉，2.7mM氯化鉀，pH7.4)配製體積百分比濃度為1.0%的乙醛溶液和體積百分比濃度為6%的實施例l所得配方溶液。取五個小瓶，在四個小瓶中，分別量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述配方溶液，混合，得到含有體積百分比濃度為0.5%的乙醛溶液和體積百分比濃度為3%的配方溶液的磷酸鹽緩衝的生理鹽水溶液，分別在混合後1分鐘，3分鐘，5分鐘，10分鐘，加1毫升三氯甲烷，提取，取出三氯甲垸層，加20微升2-巰基乙醇，搖勻，放置l小時，得到樣品溶液l、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4;在第五個小瓶中，分別量取0.5毫升1.0%乙醛溶液和0.5毫升磷酸鹽緩衝生理鹽水，混合，10分鐘後，加l毫升三氯甲烷，提取，取出三氯甲烷層，加20微升2-巰基乙醇，搖勻，放置1小時，得對照品溶液。將樣品溶液和對照品溶液進行氣質聯用分析，檢測溶液中是否含有乙醛的加成物(2-巰基乙醇和乙醛轉換成的乙醛的加成物!Vri82):H3C,、HM+182氣質聯用分析HewlettPacardHP6890GC-MS。毛細管柱30米HP-5(0.32mm內徑，0.25mm膜厚)；方法初始時間=0min，初始溫度=100。C，升溫速度=30°C/min,最後溫度-300。C，最後時間-15min)。結果顯示對照品溶液的質譜m/z:182,105,87,61,45，顯示含有2-巰基乙醇和乙醛轉換成的乙醛的加成物。樣品溶液1、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4:均未檢測到乙醛的加成物。說明實施例1所得配方溶液能迅速地清除乙醛。實施例5用磷酸鹽緩衝的生理鹽水(10mM磷酸，137mM氯化鈉，2.7mM氯化鉀,pH7.4)配製體積百分比濃度為1.0%的乙醛溶液和體積百分比濃度為5%的L-半胱氨酸溶液。在四個小瓶中，分別量取0.5毫升上述乙醛溶液和0.5毫升上述L-半胱氨酸溶液，混合，得到含有體積百分比濃度為0.5%的乙醛溶液和體積百分比濃度為2.5%的L-半胱氨酸溶液的磷酸鹽緩衝的生理鹽水溶液，分別在混合後l分鐘，3分鐘，5分鐘，IO分鐘，加1毫升1M鹽酸溶液，得到樣品溶液l、樣品溶液2、樣品溶液3、樣品溶液4，用液質聯用分析反應產物；在第五個小瓶中，分別量取0.5毫升1.0%乙醛溶液和0.5毫升磷酸鹽緩衝生理鹽水，混合，得對照品溶液。將樣品溶液和對照品溶液進行反相高效色譜分析，檢測溶液中的反應混合物。液質聯用分析的條件Agilent1100LC/MSD,ACN/H2O(10:90),流速0.5毫升/分鐘，通過C-18衛柱進樣，正離子檢測。結果如圖2所示，ESI-MS(m/z):166(M+l)，顯示其產物為乙醛和L-半胱氨酸加成形成的縮醛產物(M+l166)。formulaseeoriginaldocumentpage7反相高效色譜分析條件WaterHPLC系統，色譜柱:Vydac218TP54(C-18，5nm，4.6mmi.d.x250mm);梯度洗脫0-27%ACN在0.1%TFA水溶液，30min，流速lml/min,紫外檢測波長215納米。對照品溶液的測定結果見圖3，樣品溶液l的測定結果見圖4，樣品溶液2測定結果見圖5，樣品溶液3測定結果見圖6，樣品溶液4測定結果見圖7，不同溶液的保留值和積分面積如表1所示。結果表明，縮醛產物的形成反應在乙醛和L-半胱氨酸混合1分鐘時基本完全，這與實施例2所得結論是一致的；從乙醛和L-半胱氨酸混合3分鐘到10分鐘時，即樣品溶液2到4的產品峰的積分值增加不明顯，反應產物的形成量穩定，沒有顯著增加。表1不同溶液生成產物的保留值和積分面積tableseeoriginaldocumentpage7上述實施例為本發明較佳的實施方式，但本發明的實施方式並不受上述實施例的限制，其它的任何未背離本發明的精神實質與原理下所作的改變、修飾、替代、組合、簡化，均應為等效的置換方式，都包含在本發明的保護範圍之內。權利要求1、一種清除溶液中乙醛的配方，其特徵在於它是由以下按重量份計的組分組成維生素C80～120份、煙酸15～25份、維生素B12～4份、丁二酸80～120份、反丁烯二酸80～120份、L-半胱氨酸400～600份、L-丙氨酸160～240份、L-穀氨酸160～240份、硫辛酸80～120份、丙酮酸180～240份、桂枝提取物8～12份。2、根據權利要求1所述的一種清除溶液中乙醛的配方，其特徵在於它是由以下按重量份計的組分組成維生素C100份、煙酸20份、維生素B13份、丁二酸100份、反丁烯二酸100份、L-半胱氨酸500份、L-丙氨酸200份、L-穀氨酸200份、硫辛酸100份、丙酮酸200份、桂枝提取物10份。3、根據權利要求1所述的一種清除溶液中乙醛的配方，其特徵在於所述配方製成片劑、衝劑、膠囊劑、口服液或飲料。全文摘要本發明公開了一種清除溶液中乙醛的配方。該配方是由維生素C80～120份、煙酸15～25份、維生素B12～4份、丁二酸80～120份、反丁烯二酸80～120份、L-半胱氨酸400～600份、L-丙氨酸160～240份、L-穀氨酸160～240份、硫辛酸80～120份、丙酮酸180～240份、桂枝提取物8～12份組成。此配方可製成片劑、衝劑、膠囊劑、口服液或飲料。本發明配方合理，本配方組合充分利用了各組分各自具備的特性，合理組配使其發揮綜合療效，經實驗驗證對溶液中乙醛有快速清除的作用。文檔編號A61P39/00GK101524406SQ20091003832公開日2009年9月9日申請日期2009年4月1日優先權日2009年4月1日發明者胡曉陽,胡碧煌申請人:廣州聖諭醫藥科技有限公司