β-熊果苷晶V型物質及製備方法和其組合物與用途

2023-06-19 09:11:31 1

β-熊果苷晶V型物質及製備方法和其組合物與用途
【專利摘要】本發明公開了β-熊果苷晶V型（化學名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin）、其製法和其組合物與用途。具體而言，本發明公開了在固體狀態下β-熊果苷化合物存在晶V型固體物質狀態形式；晶V型固體物質樣品的製備方法；利用β-熊果苷晶V型物質作為活性成分在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。β-熊果苷晶V型分子結構式。
【專利說明】β-熊果苷晶V型物質及製備方法和其組合物與用途

【技術領域】
[0001] 本發明涉及發現了 β-熊果苷在固體狀態下存在的一種晶V型固體物質狀態形 式；涉及發明了晶V型樣品的製備方法；涉及發明了含有β -熊果苷晶V型及含任意比例 晶V型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發明還涉及β-熊果苷晶型物質作為藥物或 化妝品有效成分，在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。

【背景技術】
[0002] β -熊果苷晶V型(化學名：4_羥苯基-β -D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin) 分子結構式如下：
[0003]

【權利要求】
1. β -熊果苷晶V型固體物質，其特徵在於，當使用粉末X射線衍射分析採用CuKa輻射 實驗條件時，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值（A )、衍射峰相對強度峰高值（Height%)或 峰面積值（Area%)具有如下表示：
〇
2. 根據權利要求1所述的β_熊果苷晶V型固體物質，其特徵在於，使用紅外光譜進 行分析時在 3313、2973、2892、2127、2028、2000、1865、1644、1603、1508、1371、1210、1094、 1067、1036、1009、893、828、776、658〇1^處存在紅外光譜特徵峰，其中紅外光譜特徵峰的允 許偏差為±2〇11'
3. 根據權利要求1所述的β_熊果苷晶V型固體物質，其特徵在於，使用差示掃描量 熱分析時，表現為當升溫速率為每分鐘10° C的DSC圖譜中在85° C±3° C溫度處存在1 個放熱峰，在198° C±3° C溫度處存在1個吸熱峰。
4. 權利要求1所述的β_熊果苷的晶V型固體物質製備方法，其特徵在於，將其放置於 溫度大於或等於200° C的恆溫箱中lOmin?30min使樣品完全熔融，熔融後將其放置在環 境溫度為20° C?60° C條件下，獲得熊果苷晶V型固體物質。
5. -種β_熊果苷的混合晶型固體物質，其特徵在於，含有任意比例的權利要求1所述 的β_熊果苷晶V型成分。
6. -種藥物組合物或化妝品，其特徵在於，含有權利要求1所述的β-熊果苷晶V型純 品和藥學上可接受的載體。
7. -種藥物組合物或化妝品，其特徵在於，含有權利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固體物質和藥學上可接受的載體。
8. 根據權利要求6或7的藥物組合物，其特徵在於，β-熊果苷的每日用藥劑量在10? 500mg範圍內。
9. 根據權利要求6或7的化妝品，其特徵在於，β-熊果苷的每日用劑量在100? lOOOmg範圍內。
10. 根據權利要求6或7的藥物組合物，其特徵在於，所述的組合物的劑型是片劑、膠 囊、丸劑、針劑、緩釋製劑或控釋製劑。
11. 根據權利要求6或7的化妝品，其特徵在於，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或 膏劑。
12. 權利要求1所述的β -熊果苷晶V型和/或權利要求5所述的混合晶型固體物質 在製備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應用。
【文檔編號】A61Q19/02GK104098620SQ201310120489
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2013年4月9日 優先權日:2013年4月9日
【發明者】呂揚, 杜冠華, 周政政, 楊世穎 申請人:中國醫學科學院藥物研究所