一種黃連外用製劑、製備方法及其應用的製作方法

2023-06-11 11:37:46 1

一種黃連外用製劑、製備方法及其應用的製作方法
【專利摘要】本發明提供了一種黃連外用製劑，由黃連提取物、收斂劑和表面活性劑組成；本發明、解決了黃連水提取液粘度較差，難以附著在皮膚表面容易出現流淌的問題，增加了患者使用的舒適感；並且相比較黃連單方水提液，黃連外用製劑的消炎效果更好，對溼疹和痤瘡具有良好的治療作用；本製劑具有消除疤痕的作用，對於痤瘡產生的疤痕具有良好的消減作用。
【專利說明】-種黃連外用製劑、製備方法及其應用

【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種中藥外用製劑，更具體的說是涉及黃連外用製劑、製備方法及其 應用。 技術背景
[0002] 黃連清熱燥溼，瀉火解毒。用於溼熱痞滿，嘔吐吞酸，瀉痢，黃疸，高熱神昏，心火亢 盛，心煩不寐，血熱吐衄，目赤，牙痛，消渴，癰腫疔瘡；外治溼疹，溼瘡，耳道流膿。酒黃連善 清上焦火熱。用於目赤，口瘡。李輝等報導了黃連解毒湯坐浴治療肛門溼疹的效果，表明本 組治療最短6天，最長27天，平均9?18天，結果痊癒112例，好轉44例，無效12例。黃 連解毒湯坐浴治療肛門溼疹效果滿意。王淑忠等報導了黃連素溼敷聯合丁酸氫化可的鬆軟 膏治療嬰兒急性滲出型溼疹的臨床療效和安全性。方法：78例嬰兒急性滲出型溼疹門診患 兒隨機分為觀察組42例和對照組36例。觀察組採用黃連素溶液冷溼敷，bid ;對照組採用 2%硼酸冷溼敷，bid。均5d為1療程。皮損乾燥後，兩組患兒均外塗丁酸氫化可的鬆軟膏， bid，5d為1療程。總療程為10d。結果：觀察組總有效率90. 47%，對照組為69. 44%，兩組 比較，差異有統計學意義（P〈〇. 01);觀察組痊癒率50.00%，對照組為38. 89%，兩組比較， 差異有統計學意義（P〈〇. 05)。結論：黃連素溶液聯合丁酸氫化可的鬆軟膏治療嬰兒急性滲 出型溼疹有效，安全性好，值得臨床推廣應用。
[0003] 中醫認為痤瘡是溼熱火毒內生，內鬱溼火，或七情內鬱，氣鬱化火，水不濟火，火邪 熾盛，而蘊於皮膚而成。我們應用黃連素是因它具有清熱燥溼、解毒、涼血、瀉火、消炎等功 效。黃連素可以抑制痤瘡的繁殖，使皮脂中的游離脂肪酸減少。李春生等報導了應用黃連 解毒湯合枇杷葉丸治療尋常痤瘡的臨床療效。方法：用黃連解毒湯合枇杷葉丸治療60例 尋常痤瘡患者，記錄其服藥前後局部和全身症狀的變化，並評價其療效，強調飲食禁忌。結 果：60例患者中臨床治癒9例（15% )，顯效39例（65% )，好轉7例（11. 67% )，未愈5例 (8. 33%)。顯效率80%，總有效率91. 67%，復發率11. 1%。結論：黃連解毒湯合枇杷葉 丸是治療尋常痤瘡的有效方劑之一。治療期間禁食奶製品，減少糖類攝入，有益於本病的治 愈。


【發明內容】

[0004] 本發明了提供了一種以黃連提取物為主的用於治療溼疹和痤瘡的黃連外用製劑。
[0005] -種黃連外用製劑，所述外用製劑由黃連提取物、收斂劑和表面活性劑組成。
[0006] 所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述收斂劑為鞣酸，表面活性劑為大豆卵磷脂 組成。
[0007] 所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述黃連提取物的原藥材、鞣酸和大豆卵磷脂 的重量比為 15-30:0. 3-0. 6:0. 7-1. 2。
[0008] 所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述外用製劑中的黃連原藥材、鞣酸和大豆卵 磷脂的重量比為20:0. 5:0. 9 ;
[0009] 所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述外用製劑每100ml含有原藥材重20g的黃 連提取物、〇. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂；
[0010] 所述的外用製劑的溶劑為2-5%的乙醇；可製成搽劑、噴霧劑、氣霧劑中的一種。
[0011] 所述的黃連外用製劑，其特徵在於：
[0012] 所述外用製劑可支撐乳膏，其中油相的基質為硬脂酸、單雙硬脂酸甘油酯、白凡士 林、羊毛脂和十六醇的混合物；水相基質為在水中加入甘油、十二烷基酸鈉、羥苯乙酯和氮 酮的混合溶液。
[0013] 上述所述劑型為搽劑、噴霧劑、氣霧劑的黃連外用製劑的製備方法，其特徵在於： 包括以下步驟：
[0014] 1)粉碎黃連藥材，過篩；
[0015] 2)以水回流提取黃連藥材，冷卻，除去雜質，濃縮至30g原藥材/100ml，靜置冷卻， 過濾沉澱，得到黃連水提取液；
[0016] 5)黃連提取液採用UTA專用殼聚糖進行二次澄清處理；
[0017] 3)在黃連水提取液加入乙醇，調整醇濃度為50-60%，靜置過濾沉澱，得到黃連澄 清液；
[0018] 4)回收乙醇加入水和乙醇溶液調整溶劑乙醇濃度為2-5%，每100ml含有15-20g 黃連原藥材提取物，得到黃連提取液；
[0019] 5)加入鞣酸和大豆卵磷脂，製備得到黃連外用製劑。
[0020] 上述所述劑型為乳膏的黃連外用製劑的製備方法，包括以下步驟：
[0021] 1)粉碎黃連藥材，過篩；
[0022] 2)以水回流提取黃連藥材，冷卻，除去雜質，濃縮至30g原藥材/100ml，靜置冷卻， 過濾沉澱，得到黃連水提取液；
[0023] 3)濃縮黃連水提取液，加入水相基質；
[0024] 4)將鞣酸和大豆卵磷脂一起加入油相基質；
[0025] 5)混合水相基質和油相基質，得到用於治療痤瘡的丹參組合藥物乳膏。
[0026] 所述的黃連外用製劑在製備治療溼疹藥物中的應用。
[0027] 所述的黃連外用製劑在製備治療痤瘡藥物中的應用。
[0028] 本發明的有益技術效果是：
[0029] 第一，黃連外用劑型的水劑型解決了黃連水提取液粘度較差，難以附著在皮膚表 面容易出現流淌的問題，增加了患者使用的舒適感；
[0030] 第二，相比較黃連單方水提液，黃連外用製劑的消炎效果更好，對溼疹和痤瘡具有 良好的治療作用；
[0031] 第三，本製劑具有消除疤痕的作用，對於痤瘡產生的疤痕具有良好的消減作用。

【具體實施方式】
[0032] 實施例1不同澄清處理對黃連外用製劑的影響 [0033](一）黃連提取液的製備
[0034] 粉碎黃連藥材，過篩，分為3組，每組3份，每份100g;以5倍、3倍、3倍的水回流 提取各份黃連藥材，每次30min，冷卻，除去雜質，濃縮至30g原藥材/100ml，靜置冷卻，過 濾沉澱，得到黃連水提取液；在黃連水提取液加入乙醇，調整醇濃度大於60 %，靜置過濾沉 澱，得到黃連澄清液；回收乙醇加入水和乙醇溶液調整溶劑乙醇濃度為2-5%，每100ml含 有30g黃連原藥材提取物，得到黃連提取液。
[0035](二）澄清方法的考察
[0036] 1、殼聚糖二次澄清
[0037] 稱取殼聚糖lg，加1%醋酸100mL，磁力攪拌混勻後靜置24h，備用；
[0038]取上述步驟得到的黃連提取液1組（3份）黃連澄清液，加熱至50°C，每份按藥液 體積的5%、10%、20%的量分別加入殼聚糖澄清劑，邊加入邊以100r ^丨心1攪拌lOmin，溶 液放冷後靜置12h，lOOOOr ? mirT1離心，過濾，揮去醋酸，得到殼聚糖處理組。
[0039] 2、ZTC1+1-III澄清劑二次澄清
[0040]A組分（白色至微黃色粉末）lg，加少量蒸餾水，攪拌成糊狀，然後加蒸餾水至足 量，溶脹24h，攪拌，配成1 %溶液。B組分（微黃色至淺黃色粉末）lg，加少量1 %醋酸溶液， 攪拌成糊狀，加1 %醋酸溶液至足量，溶脹24h，配成1 %溶液，備用；
[0041] 取上述步驟得到的黃連提取液1組（3份）黃連澄清液，加熱至70°C，按藥液體積 的5 %、10 %、20 %的量加入ZTC1+1-III澄清劑，樣品液先加B組分後加A組分，邊加入邊以 100r ?mirT1攪拌10min，溶液放冷後靜置12h，10000r ?mirT1離心，過濾，揮去醋酸，得到ZTC 處理組。
[0042](三）不同澄清方法對黃連外用製劑的影響
[0043] 將未處理的黃連提取液、殼聚糖處理組和ZTC處理組，添加水和乙醇，每100ml含 有原藥材重20g的黃連提取物、0. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂，乙醇濃度為3-4%。常溫貯 藏l〇d ;考察澄清效果；具體如表1所示。
[0044] 表1不同二次澄清方法對黃連外用製劑的影響
[0045]

【權利要求】
1. 一種黃連外用製劑，其特徵在於：所述外用製劑由黃連提取物、收斂劑和表面活性 劑組成。
2. 根據權利要求1所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述收斂劑為鞣酸，表面活性劑 為大豆卵磷脂組成。
3. 根據權利要求2所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述黃連提取物的原藥材、鞣酸 和大豆卵磷脂的重量比為15-30:0. 3-0. 6:0. 7-1. 2。
4. 根據權利要求3所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述外用製劑中的黃連原藥材、 鞣酸和大豆卵磷脂的重量比為20:0. 5:0. 9。
5. 根據權利要求1-4所述的黃連外用製劑，其特徵在於：所述外用製劑每100ml含有 原藥材重20g的黃連提取物、0. 5g鞣酸和0. 9g大豆卵磷脂； 所述的外用製劑的溶劑為2-5%的乙醇；可製成搽劑、噴霧劑或氣霧劑中的一種。
6. 根據權利要求1-4所述的黃連外用製劑，其特徵在於： 所述外用製劑可支撐乳膏，其中油相的基質為硬脂酸、單雙硬脂酸甘油酯、白凡士林、 羊毛脂和十六醇的混合物；水相基質為在水中加入甘油、十二烷基酸鈉、羥苯乙酯和氮酮的 混合溶液。
7. 權利要求5所述的黃連外用製劑的製備方法，其特徵在於：包括以下步驟： 1) 粉碎黃連藥材，過篩； 2) 以水回流提取黃連藥材，冷卻，除去雜質，濃縮至30g原藥材/100ml，靜置冷卻，過濾 沉澱，得到黃連水提取液； 5)黃連提取液採用UTA專用殼聚糖進行二次澄清處理； 3) 在黃連水提取液加入乙醇，調整醇濃度為50-60%，靜置過濾沉澱，得到黃連澄清液； 4) 回收乙醇加入水和乙醇溶液調整溶劑乙醇濃度為2-5%，每100ml含有15-20g黃連 原藥材提取物，得到黃連提取液； 5) 加入鞣酸和大豆卵磷脂，製備得到黃連外用製劑。
8. 根據權利要求6所述的黃連外用製劑，其特徵在於：包括以下步驟： 1) 粉碎黃連藥材，過篩； 2) 以水回流提取黃連藥材，冷卻，除去雜質，濃縮至30g原藥材/100ml，靜置冷卻，過濾 沉澱，得到黃連水提取液； 3) 濃縮黃連水提取液，加入水相基質； 4) 將鞣酸和大豆卵磷脂一起加入油相基質； 5) 混合水相基質和油相基質，得到用於治療痤瘡的丹參組合藥物乳膏。
9. 權利要求1-6所述的黃連外用製劑在製備治療溼疹藥物中的應用。
10. 權利要求1-6所述的黃連外用製劑在製備治療痤瘡藥物中的應用。
【文檔編號】A61P17/02GK104257786SQ201410557095
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年10月20日 優先權日:2014年10月20日
【發明者】楊大堅 申請人:重慶市中藥研究院