超聲法製備廣藿香揮髮油β-環糊精包合物的方法

2023-10-30 09:49:47

專利名稱：超聲法製備廣藿香揮髮油β-環糊精包合物的方法
技術領域：
本發明涉及一種超聲法製備廣藿香揮髮油β-環糊精包合物的方法。
背景技術：
廣藿香具有芳香化濁，開胃止嘔，發表解暑之功效，用於溼濁中阻，脘痞嘔吐，暑溼倦怠，胸悶不舒，寒溼閉暑，腹痛吐瀉，鼻淵頭痛，其揮髮油是主要的有效成分。除了配方使 用外，廣藿香還是藿香正氣丸(水)、抗病毒口服液和藿膽丸等30餘種中成藥的重要組成藥 物。為了更好地發揮廣藿香揮髮油的治療作用，減少對胃腸道的刺激，防止有效揮發性成分 揮發，並使其粉末化以便於製備各種劑型。但廣藿香揮髮油的揮發性較強，穩定性較差，在 製劑或放置過程中揮髮油含量會降低或消失。

發明內容
本發明的目的是提供一種工藝方法簡單、可行，得到的包合物穩定性好的超聲法 製備廣藿香揮髮油環糊精包合物的方法。本發明提供的超聲法製備廣藿香揮髮油環糊精包合物的方法，它是將廣藿香 揮髮油用無水乙醇配製成體積比1 (2 5)的廣藿香揮髮油溶液，β-環糊精用水配製 成β -環糊精飽和溶液；然後將β 「環糊精飽和溶液升溫至50 70°C，保持此溫度按配製 前廣藿香揮髮油與β-環糊精液固比Iml (4 6) g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴 加入β -環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，在電流0. 4 0. 8Α、頻率53 65ΚΗζ下維持35 45min ；然後在4 8°C下冷凍18 30小時，過濾，用 無水乙醚洗滌2 3次，乾燥得白色粉末狀包合物。優選的是，廣藿香揮髮油與β _環糊精的投料比例為Iml 5g，滴加時β -環糊精 飽和溶液的溫度保持50°C。優選的是，所述的超聲波發生器的超聲參數控制為電流0. 6A、頻率59KH ζ和時 間 40mino本發明的有益效果是工藝條件操作穩定，方法簡單、可行，得到的包合物穩定性 好，可以工業化生產，採用該可以更好地發揮廣藿香揮髮油的治療作用，減少對胃腸道的刺 激，防止有效揮發性成分揮發，並使其粉末化以便於製備各種劑型。
具體實施例方式實施例一將廣藿香揮髮油用無水乙醇配製成體積比1 3的廣藿香揮髮油溶液，β-環糊 精用水配製成β-環糊精飽和溶液；然後將β-環糊精飽和溶液升溫至60°C，保持此溫度 按配製前廣藿香揮髮油與β-環糊精液固比Iml 5g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴 加入β-環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，超聲波發生 器為超聲清洗器，在電流0. 6Α、頻率59ΚΗζ下維持40min ；然後在6°C下冷凍24小時，過濾，用無水乙醚洗滌2次，50°C乾燥5h得白色粉末狀包合物。結果表明包合率80. 89%。實施例二 將廣藿香揮髮油用無水乙醇配製成體積比1 2的廣藿香揮髮油溶液，環糊 精用水配製成環糊精飽和溶液；然後將環糊精飽和溶液升溫至70°C，保持此溫度 按配製前廣藿香揮髮油與環糊精液固比lml 4g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴 加入環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，超聲波發生 器為超聲清洗器，在電流0. 8A、頻率53KHz下維持45min ；然後在4°C下冷凍30小時，過濾， 用無水乙醚洗滌3次，50°C乾燥5h得白色粉末狀包合物。結果表明包合率72. 37%。實施例三將廣藿香揮髮油用無水乙醇配製成體積比1 5的廣藿香揮髮油溶液，環糊 精用水配製成環糊精飽和溶液；然後將環糊精飽和溶液升溫至50°C，保持此溫度 按配製前廣藿香揮髮油與環糊精液固比lml 6g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴 加入環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，超聲波發生 器為超聲清洗器，在電流0. 4A、頻率65KHz下維持35min ；然後在8°C下冷凍18小時，過濾， 用無水乙醚洗滌2次，50°C乾燥5h得白色粉末狀包合物。結果表明包合率69. 53%。實施例一至三中的廣藿香揮髮油，茂名化州芳香園香料廠生產，環糊精，天津 市科密歐化學試劑開發中心生產，其他試劑均為分析純。
權利要求
一種超聲法製備廣藿香揮髮油β-環糊精包合物的方法，其特徵是它是將廣藿香揮髮油用無水乙醇配製成體積比1∶(2～5)的廣藿香揮髮油溶液，β-環糊精用水配製成β-環糊精飽和溶液；然後將β-環糊精飽和溶液升溫至50～70℃，保持此溫度按配製前廣藿香揮髮油與β-環糊精液固比1ml∶(4～6)g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴加入β-環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，在電流0.4～0.8A、頻率53～65KHz下維持35～45min；然後在4～8℃下冷凍18～30小時，過濾，用無水乙醚洗滌2～3次，乾燥得白色粉末狀包合物。
2.根據權利要求1所述的超聲法製備廣藿香揮髮油環糊精包合物的方法，其特徵 是廣藿香揮髮油與β-環糊精的投料比例為Iml 5g，滴加β-環糊精飽和溶液的溫度保 持 50 0C ο
3.根據權利要求1所述的超聲法製備廣藿香揮髮油環糊精包合物的方法，其特徵 是所述的超聲波發生器的超聲參數控制為電流0. 6Α、頻率59ΚΗ ζ和時間 40min。
4.根據權利要求1或3所述的超聲法製備廣藿香揮髮油環糊精包合物的方法，其 特徵是所述的超聲波發生器為超聲清洗器。
全文摘要
一種超聲法製備廣藿香揮髮油β-環糊精包合物的方法，它是將廣藿香揮髮油用無水乙醇配製成體積比1∶(2～5)的廣藿香揮髮油溶液，β-環糊精用水配製成β-環糊精飽和溶液；然後將β-環糊精飽和溶液升溫至50～70℃，保持此溫度按配製前廣藿香揮髮油與β-環糊精液固比1ml∶(4～6)g的投料比例將廣藿香揮髮油溶液滴加入β-環糊精飽和溶液；冷卻至常溫後將上述混合物置於超聲波發生器中，在電流0.4～0.8A、頻率53～65kHz下維持35～45min；然後在4～8℃下冷凍18～30小時，過濾，用無水乙醚洗滌2～3次，乾燥得白色粉末狀包合物。本發明的有益效果是工藝條件操作穩定，方法簡單、可行，得到的包合物穩定性好。
文檔編號A61P11/02GK101822713SQ201010170310
公開日2010年9月8日 申請日期2010年5月6日 優先權日2010年5月6日
發明者周如金, 周建敏, 程鈺成, 黃敏, 黃豔仙 申請人:茂名學院