桑黃單體成分麥角甾酮及其製備方法與在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法

2023-10-10 15:48:04 2

桑黃單體成分麥角甾酮及其製備方法與在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了一種桑黃單體成分麥角甾酮及其製備方法與在製備抗腫瘤藥物中的應用。該麥角甾酮為淺黃色晶體，分子式：C24H20O9，熔點：113-115℃，易溶於氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有機溶劑；分子結構式：本發明從桑黃中提取的單體成分麥角甾酮具有顯著的抗癌效果，且本發明製備方法簡單易行，操作方便，提取效率高，產品質量穩定，從而能夠有效地用於製備抗腫瘤的藥物。
【專利說明】桑黃單體成分麥角留酮及其製備方法與在製備抗腫瘤藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種桑黃單體成分麥角留酮及其製備方法與在製備抗腫瘤藥物中的應用，屬於醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]腫瘤是一類常見病和多發病，是機體組織細胞在內外各種致瘤因素長期作用下，發生基因突變失去對其生長和分化的正常調控，引起克隆性異常增生和分化所形成的新生物或贅生物。腫瘤分為良性腫瘤和惡性腫瘤，惡性腫瘤又細分為來源於上皮組織的癌、來源於間葉組織的肉瘤和癌肉瘤三類。通常人們所說的「癌症」是泛指所有的惡性腫瘤。
[0003]惡性腫瘤是威脅人類健康最主要的惡性疾病之一，是目前全球人口的第一死因，最新數據統計，2007年，全球有約790萬人死於各類癌症，佔死亡總數的13%，有超過1200萬個腫瘤病例被確診，其中72%以上腫瘤患者和致死病例都發生在不發達國家，且呈不斷上升的趨勢，預計2015年，全球腫瘤致死人數將增至900萬人，2030年將超過1200萬人；目前，我國每年癌症發病人數約280萬,死亡人數超過40萬人，位列我國各類疾病致死原因之首，並呈不斷上升趨勢。隨著社會生活節奏加快，競爭壓力增大，以及人類的生活方式和環境的改變，腫瘤發病率和死亡人數正逐年增長，已成為現代社會的常見病和高發病，不僅嚴重影響患者的生活質量，而且給家庭和社會帶來沉重的經濟和精神負擔，也是困擾全球的重大社會問題，癌症的治療和預防始終是全球範圍類最為迫切的問題之一。目前，化學藥物治療是抗擊腫瘤的主要手段，近年來，全球抗腫瘤藥物市場呈快速增長態勢，據美國FDA統計數據，全球抗癌藥物市場銷售總額由2004年的240億美元，激增至2007年的396億美元。雖然全球每年都不斷有新型抗腫瘤藥物問世，但至今人類仍然沒有一種有效的手段戰勝癌症，同時不斷發現新的癌症種類，以及腫瘤抗/耐藥性的產生和增強，使得對發現新型有效抗癌藥物的需要顯得尤為·迫切。縱觀全球1981至2002年期間所開發的抗癌藥物，約60%直接或間接來自於天然產物，充分表明自然界是人類獲取抗腫瘤藥物的最重要的源泉。植物中廣泛存在著具有抗腫瘤作用的活性成分，喜樹鹼、長春新鹼和紫杉醇等的先後被發現，標誌著天然抗癌藥物研究所取得的重大進展，我國中藥資源豐富，從傳統的藥用資源中篩選尋找抗癌天然活性成分或活性先導化合物是完全可行的。
[0004]桑黃，基原為多孔菌科針層孔菌的子實體，拉丁學名:phellinus igniarius(L.exFr.)Quel。又名:火木層孔菌，子實體無柄，菌蓋扁半球形或馬蹄形。現代研究發現桑黃具有免疫調節、抗腫瘤等多方面的藥理活性，因此，從桑黃中尋找抗腫瘤活性成分是可行的。
[0005]迄今，現有技術中，沒有關於化合物麥角留酮作為有效成分在多種腫瘤細胞株系的抑制方面的藥理學報導。

【發明內容】

[0006]本發明的一個目的是提供一種抗癌效果顯著、可用來治療腫瘤病人的桑黃單體成分麥角甾酮。
[0007]本發明的另一個目的是提供一種簡單易行、提取效率高的桑黃單體成分麥角甾酮的製備方法。
[0008]本發明的還有一個目的是提供桑黃單體成分麥角留酮在製備抗腫瘤藥物中的應用。
[0009]為實現上述目的，本發明採用的技術方案如下:
[0010]桑黃單體成分麥角甾酮，其特徵在於，其為淺黃色晶體，分子式:C24H2tlO9，熔點:113-115°C，易溶於氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有機溶劑；分子結構如下所示:
[0011]
【權利要求】
1.桑黃單體成分麥角甾酮，其特徵在於，其為淺黃色晶體，分子式:C24H2tlO9，熔點:113-115°C，易溶於氯仿、丙酮和乙酸乙酯等有機溶劑；分子結構如下所示:
2.如權利要求1所述的桑黃單體成分麥角留酮的製備方法，其特徵在於包括以下步驟: (1)乾燥的桑黃子實體粉碎後用95%乙醇加熱回流提取，過濾，濾液回收乙醇後減壓濃縮所得浸膏用蒸餾水懸浮，再依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物； (2)石油醚萃取物用200-300目矽膠拌樣，然後以石油醚與乙酸乙酯的體積比依次按1:0、100:1、50:1、30:1、20:1、10:1、5:1、0:1作洗脫劑，矽膠柱洗脫分離，得到八個部分，依次是 sh_s_l、sh_s_2、sh_s_3、sh_s_4、sh_s_5、sh_s_6、sh_s_7、sh_s_8 ； (3)sh-s-5部分上矽膠柱以石油醚與乙酸乙酯的體積比依次按60:1、1:1作洗脫劑洗脫分離，得到兩部分Frl、Fr2; (4)Fr2部分製備薄層，以石油醚與乙酸乙酯的體積比為10:1，作洗脫劑，矽膠柱洗脫分離，得到一個點，然後上s印hadex LH-20凝膠分離，甲醇與氯仿的體積比為3:2，純化得到麥角甾酮。
3.如權利要 求1或2所述的桑黃單體成分麥角留酮在製備抗腫瘤藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/575GK103864874SQ201410023176
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年1月17日 優先權日:2014年1月17日
【發明者】李寧, 孫靖龍, 方祥明, 王開金, 餘春富 申請人:六安市丹皇生物科技有限責任公司, 安徽醫科大學