一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法
2023-09-22 21:28:20 2
一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法
【專利摘要】本發明提供一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法，涉及藥劑生產【技術領域】，其配方含有30％-60％阿司匹林、30％-60％填充劑、1％-10％釋放調節劑和2％-20％骨架材料，填充劑為甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、澱粉、糊精、預膠化澱粉和微晶纖維素中的一種或多種；釋放調節劑為羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮、羥丙纖維素和微晶纖維素中的一種或多種；骨架材料為羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、卡波姆、海藻酸鈉和硬脂酸中的一種或多種。本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊按常規使用約100mg次/每天，患者服用後，由於腸溶膠囊的存在，避免了對胃黏膜的刺激作用，進入腸道後，膠囊溶解，膠囊的內容物微片緩慢釋放阿司匹林，對於長期服藥的心血管疾病的患者來說，相當方便。
【專利說明】一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥劑生產【技術領域】，尤其涉及一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法。
【背景技術】
[0002]阿司匹林又稱乙醯水楊酸，屬於非留體抗炎藥。作為最早人工合成的非選擇性環氧酶抑制劑，阿司匹林主要用於治療感冒、發熱、頭痛、風溼病等，迄今已在臨床上應用了100多年，至今阿司匹林仍然是應用最廣泛的解熱鎮痛藥。近年來隨著研究的深入，阿司匹林的臨床應用領域不斷拓展，包括防治心腦血管疾病和預防癌症等。如大劑量服用可以消炎，中劑量服用可以鎮痛，小劑量服用可以防止血小板凝結引發血管堵塞，同時可以有效地防止血栓引發的心血管疾病。阿司匹林對胃黏膜有較強的刺激作用，長期大劑量服用會造成胃潰瘍和胃出血。另阿司林匹的半衰期只有15分鐘，對於需要長期服藥的心血管疾病的患者來說，每天需要多次給藥，非常不便。
【發明內容】
[0003]本發明的目的在於克服現有技術的缺陷，提供一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊及其製備方法，該阿司匹林腸溶緩釋膠囊即不會對胃黏膜有刺激作用，對於心血管疾病的患者來說，每天又不需要多次給藥。
[0004]本發明所要解決的技術問題採用以下技術方案來實現。
[0005]本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊配方含有30% -60%阿司匹林、30% -60%填充劑、1% -10%釋放調節劑和2% -20%骨架材料，所述的百分比為各成分佔阿司匹林片總量的質量百分比，所述的填充劑為甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、澱粉、糊精、預膠化澱粉和微晶纖維素中的一種或多種；所述的釋放調節劑為羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮、羥丙纖維素和微晶纖維素中的一種或多種；所述的骨架材料為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、乙基纖維素、卡波姆、海藻酸鈉和硬脂酸中的一種或多種。
[0006]本發明中，所述的阿司匹林為本領域常規所述的阿司匹林，所述的阿司匹林的含量較佳的為30% -50%，，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
[0007]本發明中，所述的填充劑較佳的為乳糖、澱粉、糊精和預膠化澱粉中的一種或多種。所述的填充劑的含量較佳的為40% -50%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
[0008]本發明中，所述的釋放調節劑較佳的為羧甲基澱粉鈉和/或交聯聚維酮，更佳的為羧甲基澱粉鈉。所述的釋放調節劑的含量較佳的為2% _5%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
[0009] 本發明中，所述的骨架材料較佳的為羥丙基甲基纖維素(HPMC)和/或乙基纖維素，更佳的為羥丙基甲基纖維素。所述的骨架材料的含量較佳的為5% -15%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
[0010]本發明中，所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊較佳的還含有粘合劑。所述的粘合劑的種類和含量為本領域常規所用。所述的粘合劑較佳的為羥丙基甲基纖維素和/或聚維酮K30 (PVP K30)，更佳的為聚維酮K30 ;所述的粘合劑的含量較佳的為2.0% -2.5%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊總量的質量百分比。
[0011]本發明所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊中還可含有本領域常規添加的各種活性成分或其他添加劑，只要沒有拮抗作用或不顯著影響本發明阿司匹林腸溶緩釋膠囊效果即可。
[0012]本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊配方較佳的由30% -60%阿司匹林、30% -60%填充劑、1% -10%釋放調節劑、2% -20%骨架材料以及潤滑劑組成；所述的填充劑為甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、澱粉、糊精、預膠化澱粉和微晶纖維素中的一種或多種；所述的釋放調節劑為羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮、羥丙纖維素和微晶纖維素中的一種或多種；所述的骨架材料為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、乙基纖維素、卡波姆、海藻酸鈉和硬脂酸中的一種或多種。
[0013]本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊一較佳實例配方由30% -50%阿司匹林、40% -55%填充劑、2% -5%釋放調節劑、5% -15%骨架材料和0.5% -2%潤滑劑組成，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊總量的質量百分比。各成分具體種類均如前所述。
[0014]本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，先按本領域常規片劑製備方法製得小片子，較佳的如溼法制粒壓片法或粉末直接壓片法，所述的製備方法為溼法制粒壓片法時，所述的阿司匹林片的配方較佳的含有粘合劑。所述的粘合劑如前所述。然後把微片灌入腸溶膠囊。
[0015]其中，所述的溼法制粒壓片法較佳的包括下述步驟:按配方將阿司匹林、填充劑、釋放調節劑和骨架材料混合均勻後，加入含粘合劑的乙醇溶液制軟材，過篩制粒，乾燥，整粒，加入潤滑劑，壓片即可。其中，所述的粘合劑的乙醇溶液中乙醇含量較佳的為50% -100%，更佳的為70% -85%，百分比為體積百分比。
[0016]其中，所述的粉末直接壓片法較佳的包括下述步驟:按配方將阿司匹林、填充劑、釋放調節劑和骨架材料混合均勻後，加入潤滑劑，壓片，灌裝即可。
[0017]本發明中，所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊的規格一般按本領域常規，製成含阿司匹林25-300mg的膠囊劑。
[0018]本發明所用試劑和原料均市售可得。
[0019]在符合本領域常識的基礎上，本發明中上述的各技術特徵的優選條件可以任意組合得到本發明較佳實例。
[0020]本發明的積極進步效果在於:本發明的阿司匹林腸溶緩釋膠囊按常規使用約10mg次/每天，患者服用後，由於腸溶膠囊的存在，避免了對胃黏膜的刺激作用，進入腸道後，膠囊溶解，膠囊的內容物微片緩慢釋放阿司匹林。對於長期服藥的心血管疾病的患者來說，相當方便。
【具體實施方式】
[0021]為了使本發明實現的技術手段、創作特徵、達成目的與功效易於明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發明。
[0022]下述實施例中各組分除特殊說明外均市售可得；其中，所述的羥丙基甲基纖維素的具體型號K4M、K15M、K100M和E4M均為本領常規型號。
【權利要求】
1.一種阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於，其配方含有30% -60%阿司匹林、30% -60%填充劑、1% -10%釋放調節劑和2% -20%骨架材料，各成分的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比，所述的填充劑為甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、澱粉、糊精、預膠化澱粉和微晶纖維素中的一種或多種；所述的釋放調節劑為羧甲基澱粉鈉、交聯聚維酮、羥丙纖維素和微晶纖維素中的一種或多種；所述的骨架材料為羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、卡波姆、海藻酸鈉和硬脂酸中的一種或多種。
2.根據權利要求1所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於:所述阿司匹林的含量為30% -50%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
3.根據權利要求1所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於:所述填充劑的含量為40% -50%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
4.根據權利要求1所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於:所述釋放調節劑的含量為2% _5%，所述的百分 比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
5.根據權利要求1所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於:所述骨架材料的含量為5% -15%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
6.根據權利要求1所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊，其特徵在於:阿司匹林腸溶緩釋膠囊中還含有潤滑劑，所述潤滑劑為滑石粉、微粉矽膠和硬脂酸鎂中的一種或多種；所述的潤滑劑的含量為0.5% _2%，所述的百分比為各成分佔阿司匹林腸溶緩釋膠囊內容物總量的質量百分比。
7.—種權利要求1~6中任一項所述阿司匹林腸溶緩釋膠囊的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法為先採用溼法制粒壓片法或粉末直接壓成微片，所述的製備方法為溼法制粒壓成微片時，所述的配方含有粘合劑；然後裝入腸溶膠囊即得。
8.根據權利要求7所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊的製備方法，其特徵在於:所述的溼法制粒壓成微片包括下述步驟:按配方將阿司匹林、填充劑、釋放調節劑和骨架材料混合均勻後，加入含粘合劑的乙醇溶液制軟材，過篩制粒，乾燥，整粒，加入潤滑劑，壓成微片，灌裝，即可；其中，所述的粘合劑的乙醇溶液中乙醇含量為50%-100%，較佳的為70%-85%，百分比為體積百分比。
9.根據權利要求7所述的阿司匹林腸溶緩釋膠囊的製備方法，其特徵在於:所述的粉末直接壓成微片包括下述步驟:按配方將阿司匹林、填充劑、釋放調節劑和骨架材料混合均勻後，加入潤滑劑，壓成微片，灌裝，即可。
【文檔編號】A61P29/00GK104069085SQ201410310585
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2014年6月26日 優先權日:2014年6月26日
【發明者】劉延武, 王曉華, 朱玉, 王超群 申請人:合肥今越製藥有限公司