注射用門冬氨酸鉀鎂的製備方法

2023-10-06 03:21:34 1

專利名稱：注射用門冬氨酸鉀鎂的製備方法
技術領域：
本發明涉及注射用門冬氨酸鉀鎂的製備方法門冬氨酸鉀鎂注射劑作為電解質補充藥在臨床上有著廣泛的應用。對心律失常、心力衰竭、肺心病並發臟器衰竭、高血壓、急性心肌梗死等有較好療效。由於門冬氨酸鉀鎂注射劑為無菌液體製劑，用10ml和20ml兩種規格的玻璃安瓶作內包裝，運輸過程中極容易破碎，運輸不便；另一方面，門冬氨酸鉀鎂注射劑貯存過程中出現變色，穩定性較差。
本發明將門冬氨酸鉀鎂製成疏鬆乾燥的塊狀物，改善了藥物的穩定性，用西林瓶作為內包裝，運輸過程中不容易破碎，方便了運輸。
用本發明製成的注射用門冬氨酸鉀鎂不僅運輸方便，穩定性好，可以很方便的用葡萄糖注射液、氯化鈉注射液等溶解供臨床使用。
現將本發明的製備方法敘述於下配方門冬氨酸 800-1900g碳酸鉀 0-500g氫氧化鉀 0-450g氧化鎂 80-180g賦形劑 200-800g滅菌注射用水 加至2000-8000ml製成 1000-3000支製備的步驟為1.分別稱取處方量的門冬氨酸、氧化鎂、氫氧化鉀、碳酸鉀，加適量滅菌注射用水，加熱，攪拌使充分反應後，加0.01-0.5％活性炭加熱至50-80℃脫色20-40分鐘，過濾脫碳，濾液加賦形劑攪拌至全溶，用注射用水定容至全量。
2.用垂熔玻璃漏鬥或砂濾棒初濾後，用0.22um微孔濾膜過濾除菌，濾液質檢合格後立即灌封於已經清洗滅菌的西林瓶內，裝入凍幹機。
3.將製品從室溫降至-20～45℃，約用2-5小時，-20～45℃以下保持2-5小時，隨後抽真空，待製品箱真空達到5-20pa，加熱升華至製品溫度30-50℃，約用時25-35小時，在30-50℃溫度下乾燥2-6小時，整個乾燥過程結束用時約為36-51小時，壓塞，扎蓋，質檢合格後，包裝，入庫。即得.
實施例門冬氨酸 1700g碳酸鉀403g氧化鎂139.3g甘露醇600g滅菌注射用水 加至6000ml製成 1000支製備分別稱取處方量的門冬氨酸、氧化鎂、碳酸鉀，加適量滅菌注射用水，加熱，攪拌使充分反應，加0.04％活性炭加熱至70℃脫色20分鐘，過濾脫碳，濾液加甘露醇攪拌至全溶，用注射用水定容至全量。用垂熔玻璃漏鬥或砂濾棒初濾後，用0.22um微孔濾膜過濾除菌，過濾液質檢合格後立即灌封於已經清洗滅菌的西林瓶內，裝入凍幹機。將製品從室溫降至-40℃，約用3小時，-40℃以下保持3小時，隨後抽真空，待製品箱真空達到5-20pa，加熱升華至製品溫度40℃，約用時35小時，在40℃溫度下乾燥4小時，整個乾燥過程結束用時約為45小時，壓塞，扎蓋，質檢合格後，包裝，入庫。即得。
權利要求
1.一種電解質補充藥注射用門冬氨酸鉀鎂的製備方法，其特徵在於以門冬氨酸、氫氧化鉀、碳酸鉀、氧化鎂為原料，加入適量賦型劑，經加熱、合成、溶解、脫色、過濾、灌裝、冷凍乾燥、壓蓋等步驟製成。
2.根據權利要求1所述的製備方法，其中所述各組分的配方是門冬氨酸400-900g碳酸鉀 0-300g氫氧化鉀0-250g氧化鎂 20-80g賦形劑 100-500g滅菌注射用水加至1000-6000ml製成1000-3000支
3.根據權利要求2所述的配方，其特徵在於賦形劑可以是甘露醇、右旋糖酐、乳糖、半乳糖、葡萄糖、水解明膠及甘氨酸等，也可以是以上幾種的混合物。
全文摘要
本發明主要涉及用門冬氨酸、碳酸鉀、氫氧化鉀、氧化鎂等經加熱、合成、脫色、過濾、冷凍乾燥等步驟製備注射用門冬氨酸鉀鎂的方法，門冬氨酸鉀鎂廣泛應用於治療心血管疾病。
文檔編號C07C229/00GK1468603SQ02132618
公開日2004年1月21日 申請日期2002年7月18日 優先權日2002年7月18日
發明者趙挺, 趙 挺 申請人:趙挺, 趙 挺