一種含鹽酸阿替美唑注射液及其製備方法

2023-09-14 07:43:40 1

一種含鹽酸阿替美唑注射液及其製備方法
【專利摘要】一種含鹽酸阿替美唑注射液及其製備方法。本發明的目的在於研製一種鹽酸阿替美唑注射液，增強療效，提高藥物的穩定性，具長效作用。
【專利說明】一種含鹽酸阿替美唑注射液及其製備方法

【技術領域】
[0001]本發明屬於獸用抗球蟲藥及製備方法【技術領域】，具體涉及一種鹽酸阿替美唑的注射液的製備方法。
[0002]

【背景技術】
[0003]鹽酸阿替美唑，化學名:4-(2-乙基-2-茚滿)咪唑鹽酸鹽。鹽酸阿替美唑競爭性的抑制甲型α2腎上腺素受體，是一種有效的α2腎上腺素受體阻斷藥，其選擇性和競爭性的有效抑制α2腎上腺素受體。其藥理作用是減少鎮靜，降低血壓，增加心跳和呼吸率，以及減少鎮痛作用的α2腎上腺素受體阻斷藥，主要應用於對動物體手術後的麻醉恢復。鹽酸阿替美唑，在作為降糖和降壓藥物研究也處於臨床評價研究階段。同時該藥物在治療哮喘、肥胖、偏頭痛以及由年齡增長引起的記憶力衰退等方面都有一定的療效。目前鹽酸阿替美唑國內外生產較少，國外有一定的需求。研究鹽酸阿替美唑注射製劑對於獸醫臨床鎮靜鎮痛具有重要意義。
[0004]本發明的突出特徵就是將鹽酸阿替美唑利用注射液製備方法，製備成獸用注射液。用本方法製備的鹽酸阿替美唑注射液穩定性好，刺激性小，具良好的吸收效果，為我國獸醫臨床更好地利用鹽酸阿替美唑提供了一種新的製劑。


【發明內容】

[0005]本發明的目的在於研製一種鹽酸阿替美唑注射液，增強療效，提高藥物的穩定性，具長效作用。
[0006]本發明為達到上述目的，提供一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於製劑具體組成為:
(a)鹽酸阿替美唑原料藥2-10%(W/V);
(b)助溶解劑0.1-2.0%(ff/V)；
(c)抗氧化劑5-20% (W/V)；
(d)防腐劑0.05-0.50%(ff/V)；
所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於發明的製劑是基於水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。
[0007]所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於所述的潤溼劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優先泊洛沙姆。
[0008]所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於所述的防腐劑為:苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。
[0009]所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於所述的抗氧化劑為:枸櫞酸鹽(酸式鹽或正鹽)、酒石酸鹽(酸式鹽或正鹽)、磷酸鹽中的某一種，優選檸檬酸。
[0010]所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特徵在於製備方法如下:
按照處方量取鹽酸阿替美唑與純化水和防腐劑、助溶劑攪拌均勻形成溶液，另取處方量抗氧化劑加入適量純化水溶後，分次加入上述溶液中，隨加隨攪拌，最後加水至處方量，高速攪勻，製得注射液。

【具體實施方式】
[0011]下面用實例予以說明本發明，但實例不限制本發明的範圍，本發明的範圍與核心內容依據權利要求書加以確定。
[0012]實例:5%鹽酸阿替美唑水注射液 【處方】鹽酸阿替美唑5%(W/V)
丙二醇15%(W/V)
泊洛沙姆0.3%(W/V)
苯甲酸鈉0.2%(W/V)
純水加至100% (V/V)
【製備】
取處方量取鹽酸阿替美唑和上述各種輔料按照前述製備方法在無菌條件下製備，即製得鹽酸阿替美唑水注射液。
【權利要求】
1.本發明的目的在於研製一種鹽酸阿替美唑注射液，增強療效，提高藥物的穩定性，具長效作用。
2.根據權利要求1所述的獸藥，其特徵還在於其製備方法 按照處方量取鹽酸阿替美唑與純化水和防腐劑、助溶劑攪拌均勻形成溶液，另取處方量抗氧化劑加入適量純化水溶後，分次加入上述溶液中，隨加隨攪拌，最後加水至處方量，高速攪勻，製得注射液。
【文檔編號】A61K9/08GK104274393SQ201310277946
【公開日】2015年1月14日 申請日期:2013年7月4日 優先權日:2013年7月4日
【發明者】郝智慧, 賀倩倩, 趙永達 申請人:青島康地恩動物藥業有限公司