十大抗生素排名（抗生素的作用機理）

2023-05-30 01:21:09 2

抗生素的作用機理

作用機制

抗生素殺菌作用主要有4種機制：抑制細菌細胞壁的合成、與細胞膜相互作用、幹擾蛋白質的合成以及抑制核酸的轉錄和複製抑制。

殺菌機制的作用過程

抑制細胞壁的合成

抑制細胞壁的合成會導致細菌細胞破裂死亡，以這種方式作用的抗菌藥物包括青黴素類和頭孢菌素類，哺乳動物的細胞沒有細胞壁，不受這些藥物的影響。細菌的細胞壁主要是肽聚糖，而合成肽鏈的細胞器為核糖體，核糖體是細菌的唯一細胞器。但是使用頻繁會導致細菌的抗藥性增強。

這一作用的達成依賴於細菌細胞壁的一種蛋白，通常稱為青黴素結合蛋白（PBPs），β內醯胺類抗生素能和這種蛋白結合從而抑制細胞壁的合成，所以PBPs也是這類藥物的作用靶點。

與細胞膜相互作用

一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性，這對細胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。

幹擾蛋白質的合成

幹擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。幹擾蛋白質合成的抗生素包括福黴素（放線菌素）類、氨基糖苷類、四環素類和氯黴素。

抑制核酸的轉錄和複製

抑制核酸的功能阻止了細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。

抗生素的種類

由細菌、黴菌或其它微生物在生活過程中所產生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物質。自1943年以來，青黴素應用於臨床，現抗生素的種類已達幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養液中提取的或者用合成、半合成方法製造。其分類有以下幾種：

(一)β-內醯胺類：青黴素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內醯胺環。近年來又有較大發展，如硫酶素類(thienamycins)、單內醯環類(monobactams)，β-內醯酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青黴素類(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷類：包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿斯黴素等。

(三)氯黴素類：包括氯黴素、甲碸黴素等。

(四)大環內脂類：臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙醯螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等、阿奇黴素。

(五)糖肽類抗生素：萬古黴素、去甲萬古黴素、替考拉寧，後者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優於前兩者。

(六)作用於G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷黴素、卷黴素、環絲氨酸、利福平等。

(七)作用於G 細菌的其它抗生素，如林可黴素、克林黴素、桿菌肽等.

(八)抗真菌抗生素：分為棘白菌素類、多烯類、嘧啶類、作用於真菌細胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唑類。

(九)抗腫瘤抗生素：如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。

(十)抗結核菌類：利福平、異煙肼、吡嗪醯胺等。

(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如環孢黴素。

(十二)四環素類：包括四環素、土黴素、金黴素及強力黴素等。

抗生素使用說明

抗生素使用原則

（一）嚴格掌握適應證凡屬可用可不用的儘量不用；而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對性外，還必須掌握藥物的不良反應和體內過程與療效的關係。

（二）發熱原因不明者不宜採用抗生素除病情危重且高度懷疑為細菌感染者外，發熱原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用後常使致病微生物不易檢出，且使臨床表現不典型，影響臨床確診，延誤治療。

（三）病毒性或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素。抗生素對各種病毒性感染並無療效，對麻疹、腮腺炎、傷風、流感等患者給予抗生素治療是有害無益的。咽峽炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定為細菌感染者外，一般不採用抗生素。

（四）皮膚、黏膜局部儘量避免反應應用抗生素因用後易發生過敏反應且易導致耐藥菌的產生。因此，除主要供局部用的抗生素如新黴素、桿菌肽外，其它抗生素特別是青黴素G的局部應用儘量避免。在眼黏膜及皮膚燒傷時應用抗生素要選擇告知適合的時期和合適的劑量。

（五）嚴格控制預防用抗生素的範圍在下列情況下可採用預防治療：

1．風溼熱病人，定期採用青黴素G，以消滅咽部溶血鏈球菌，防止風溼熱復發。

2．風溼性或先天性心臟病進行手術前後用青黴素G或其它適當的抗生素，以防止亞急性細菌性心內膜炎的發生。

3．感染灶切除時，依治病菌的敏感性而選用適當的抗生素。

4．戰傷或複合外傷後，採用青黴素G或四環素族以防止氣性壞疽。

5．結腸手術前採用卡那黴素，新黴素等作腸道準備。

6．嚴重燒傷後，在植皮前應用青黴素G消滅創面的溶血性鏈球菌感染。或按創面細菌和藥敏結果採用適當的抗生素防止敗血症的發生。

7．慢性支氣管炎及支氣擴張症患者，可在冬季預防性應用抗生素（限於門診）。

8．顱腦術前1天應用抗生素；可預防感染。

（六）強調綜合治療的重要性在應用抗生素治療感染性疾病的過程中，應充分認識到人體防禦機制的重要性，不能過分依賴抗生素的功效而忽視了人體內在的因素，當人體免疫球蛋白的質量和數量不足、細胞免疫功能低下，或吞噬細胞性能與質量不足時，抗生素治療則難以奏效。因此，在應用抗生素的同時應盡最大努力使病人全身狀況得到改善；採取各種綜合措施，以提高機體低抗能力，如降低病人過高的體溫；注意飲食和休息；糾正水、電解質和鹼平衡失調；改善微循環；補充血容量；以及處理原發性疾病和局部病灶等。

臨床醫生選擇抗生素的原則

能用窄譜的就不用廣譜的；能用低級的就不用高級的；用一種能解決問題就不用兩種；在沒有明確病原菌時可以使用廣譜抗生素，如果明確了致病的微生物就要使用針對性強的窄譜抗生素；輕度或中度感染不主張聯合使用抗生素。連續使用抗生素不宜超過一周。

抗生素使用誤區

由於患者對抗生素相關知識的不了解，很多患者都或多或少地陷入了一些使用抗生素的誤區，這就是很多抗生素被濫用的源頭所在。

誤區1：抗生素=消炎藥

抗生素不直接針對炎症發揮作用，而是針對引起炎症的微生物起到殺滅的作用。消炎藥是針對炎症的，比如常用的阿司匹林等消炎鎮痛藥。

多數人誤以為抗生素可以治療一切炎症。實際上抗生素僅適用於由細菌引起的炎症，而對由病毒引起的炎症無效。人體內存在大量正常有益的菌群，如果用抗生素治療無菌性炎症，這些藥物進入人體內後將會壓抑和殺滅人體內有益的菌群，引起菌群失調，造成抵抗力下降。日常生活中經常發生的局部軟組織的淤血、紅腫、疼痛、過敏反應引起的接觸性皮炎、藥物性皮炎以及病毒引起的炎症等，都不宜使用抗生素來進行治療。

誤區2：抗生素可預防感染

抗生素僅適用於由細菌和部分其他微生物引起的炎症，抗生素是針對引起炎症的微生物，是殺滅微生物的。沒有預防感染的作用，相反，長期使用抗生素會引起細菌耐藥。

誤區3：廣譜抗生素優於窄譜抗生素

抗生素使用的原則是能用窄譜的不用廣譜，能用低級的不用高級的，用一種能解決問題的就不用兩種，輕度或中度感染一般不聯合使用抗生素。在沒有明確病原微生物時可以使用廣譜抗生素，如果明確了致病的微生物最好使用窄譜抗生素。否則容易增強細菌對抗生素的耐藥性。

誤區4：新的抗生素比老的好，貴的抗生素比便宜的好

其實每種抗生素都有自身的特性，優勢劣勢各不相同。一般要因病、因人選擇，堅持個體化給藥。例如，紅黴素是老牌抗生素，價格很便宜，它對於軍團菌和支原體感染的肺炎具有相當好的療效，而價格非常高的碳青黴烯類的抗生素和三代頭孢菌素對付這些病就不如紅黴素。而且，有的老藥藥效比較穩定，價格便宜，不良反應較明確。

另一方面，新的抗生素的誕生往往是因為老的抗生素發生了耐藥，如果老的抗生素有療效，應當使用老的抗生素。

誤區5：使用抗生素的種類越多，越能有效地控制感染

現在一般來說不提倡聯合使用抗生素。因為聯合用藥可以增加一些不合理的用藥因素，這樣不僅不能增加療效，反而降低療效，而且容易產生一些毒副作用、或者細菌對藥物的耐藥性。所以合併用藥的種類越多，由此引起的毒副作用、不良反應發生率就越高。一般來說，為避免耐藥和毒副作用的產生，能用一種抗生素解決的問題絕不應使用兩種。

誤區6：感冒就用抗生素

病毒或者細菌都可以引起感冒。病毒引起的感冒屬於病毒性感冒，細菌引起的感冒屬於細菌性感冒。抗生素只對細菌性感冒有用。

其實，很多感冒都屬於病毒性感冒。嚴格意義上講，對病毒性感冒並沒有什麼有效的藥物，只是對症治療，而不需要使用抗生素。大家可能都有過這種經歷，感冒以後習慣性在藥店買一些感冒藥，同時加一點抗生素來使用。實際上抗生素在這個時候是沒有用處的，是浪費也是濫用。

誤區7：發燒就用抗生素

抗生素僅適用於由細菌和部分其他微生物引起的炎症發熱，對病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、傷風、流感等患者給予抗生素治療有害無益。咽喉炎、上呼吸道感染者多為病毒引起，抗生素無效。

此外，就算是細菌感染引起的發熱也有多種不同的類型，不能盲目地就使用頭孢菌素等抗生素。比如結核引起的發熱，如果盲目使用抗生素而耽誤了正規抗癆治療會貽誤病情。最好還是在醫生指導下用藥。

誤區8：頻繁更換抗生素

抗生素的療效有一個周期問題，如果使用某種抗生素的療效暫時不好，首先應當考慮用藥時間不足。此外，給藥途徑不當以及全身的免疫功能狀態等因素也可影響抗生素的療效。如果與這些因素有關，只要加以調整，療效就會提高。

頻繁更換藥物，會造成用藥混亂，從而傷害身體。況且，頻繁換藥很容易使細菌產生對多種藥物的耐藥性。

誤區9：一旦有效就停藥

前面我們知道，抗生素的使用有一個周期。用藥時間不足的話，有可能根本見不到效果；即便見了效，也應該在醫生的指導下服夠必須的周期。如果有了一點效果就停藥的話，不但治不好病，即便已經好轉的病情也可能因為殘餘細菌作怪而反彈。

同樣地，一旦見效就停藥，症狀復發再次用藥，如此反反覆覆，相當於增加了藥物對細菌的自然選擇時間，也會使細菌對這種藥物產生抗藥性。

我國抗生素的濫用

中國是抗生素使用大國，也是抗生素生產大國。據2006~2007年度衛生部全國細菌耐藥監測結果顯示，全國醫院抗菌藥物年使用率高達74%。而世界上沒有哪個國家如此大規模地使用抗生素，在美英等發達國家，醫院的抗生素使用率僅為22%~25%。另據1995~2007年疾病分類調查，中國感染性疾病佔全部疾病總發病數的49%，其中細菌感染性佔全部疾病的18%~21%，也就是說80%以上屬於濫用抗生素，每年有8萬人因此死亡。這些數字使中國成為世界上濫用抗生素問題最嚴重的國家之一。

濫用抗生素的後果

抗生素是老百姓最熟悉，也是最容易被「抗生素是老百姓最熟悉，也是最容易被「濫用」的藥物。然而說到「濫用」，很多人其實並不清楚其中的含義。實際上，凡是超時、超量、不對症使用或未嚴格規範使用抗生素，都屬於濫用。

第一重：毒副作用

「是藥三分毒」，應嚴格遵照醫囑服藥，切不可盼覆心切，擅自加大抗菌藥物(包括抗生素和人工合成的抗菌藥，如氟哌酸)的藥量，否則很可能損傷神經系統、腎臟、血液系統。尤其是對肝腎功能出現異常的患者，更要慎重。需要強調的是，一般來說，輕度細菌感染選用口服抗生素即可，但很多人卻選擇了靜脈輸液，這無形中也增加了出現副作用的風險。

第二重：過敏反應

多發生在具有特異性體質的人身上，其表現以過敏性休克最為嚴重。青黴素、鏈黴素都可能引發，其中青黴素最常見也更為嚴重。過敏反應嚴重時可能致命。

第三重：二重感染

當用抗菌藥物抑制或殺死敏感的細菌後，有些不敏感的細菌或黴菌卻繼續生長繁殖，造成新的感染，這就是「二重感染」。這在長期濫用抗菌藥物的病人中很多見。因此治療困難，病死率高。

第四重：耐藥，催生超級細菌

大量使用抗生素無疑是對致病菌抗藥能力的「鍛鍊」，在絕大多數普通細菌被殺滅的同時，原先並不佔優勢的具有抗藥性的致病菌卻存留了下來，並大量繁衍。而且由於藥物長期刺激，使一部分致病菌產生變異、成為耐藥菌株。這種耐藥性既會被其他細菌所獲得，也會遺傳給下一代。「超級細菌」很大程度上就是抗菌藥物濫用催生出來的。如果這種情況繼續惡化下去，很可能使人類面臨感染時無藥可用的境地。

第五重：菌群失調

長期服用抗生素可導致錯殺體內正常的益生菌群，造成腸道失調，從而引起的多種腸道功能異常及不良反應。可選用金雙歧（雙歧桿菌乳桿菌三聯活菌片）補充被抗生素錯殺的體內正常益生菌群，避免因服用抗生素造成腸道失調引起的多種腸道功能異常及不良反應。

孕期抗生素使用注意事項

孕期用藥原則

一，沒有任何一種藥物對胎兒是絕對安全的，只有藥物對母親的益處大於對胎兒的危險時才考慮用藥，若可能，在妊娠前3個月內應避免使用任何藥物。

二，不得已必須使用時，應儘可能選擇臨床使用時間長的安全藥物。

三，使用藥物時選擇最小有效劑量，最短有效療程。

孕期可以使用的抗生素包括：頭孢類、青黴素類、阿奇黴素、克林黴素。

孕期應避免使用的抗生素包括：四環素類、多西環素、克拉黴素、依託紅黴素、喹諾酮類（如環丙沙星）、氨基糖苷類（如阿米卡星）。

孕期安全藥物分類

目前孕期用藥的參考主要基於美國FDA的孕期安全藥物分類。

FDA孕期安全用藥分五類：

A指動物試驗和人類試驗結果均表明安全的藥；

B指動物試驗顯示安全，或者動物試驗結果顯示不安全而人類試驗顯示安全的藥；

C指動物試驗顯示不安全而人類試驗沒做過的藥；

D指人類試驗顯示對胎兒有危害，但當孕婦有嚴重疾病時可以考慮用。

X指禁用。

孕期儘量選擇A類和B類藥。屬於A類的藥物比較少，有左甲狀腺素，葉酸，孕期多種維生素等；B類的藥物有青黴素類以及頭孢類抗生素等；60%以上的藥物劃分入C類，屬於即不能排除有危害，但同時潛在的益處又超越潛在的危害。但對於嚴重的疾病，孕期是否用D類藥應權衡利弊，例如用於治療癲癇的苯妥英；孕期應該絕對禁止使用X類藥。例如用於治療痤瘡的異維甲酸就屬於X類。它可使胎兒發生中樞神經系統、面部以及心血管等多種器官異常。

中國孕期安全用藥沒有分類。目前中國有關孕期藥物使用的經驗均來自於動物試驗，對於在動物身上有明確致畸的藥物，中文藥品說明書標註「孕婦禁用」；對於不能肯定致畸的藥物，中文藥品說明書標註「孕婦慎用」。這種寬泛的標註，常常會與FDA的分類產生衝突。比如婦產科孕期常用的抗生素甲硝唑陰道泡騰片，FDA的分類是B類，可以孕期使用，而中文說明書標註的是禁用。當出現這種衝突時，最好的解決辦法是在醫生的指導下，參考國內外更多新的臨床數據使用藥物。

哺乳期用藥問答

哺乳期出現哪些症狀之後，媽媽不能給寶寶餵奶？

哺乳期出現下列情況，不能哺乳：1嬰兒被診斷為半乳糖血症，是一種少見的基因代謝疾病；2媽媽被診斷為HIV感染；3媽媽正在服用抗逆轉錄酶的藥物；4媽媽被診斷為活動期的結核；5媽媽被診斷為I,II 型人類嗜T細胞感染；6媽媽是吸毒酗酒者；7媽媽被診斷為癌症正在化療的；8媽媽被診斷為癌症正在放療的，需要停止母乳餵養數小時或數天。

在哺乳期的媽媽，需要迴避哪些藥物呢？

哺乳期避免選用的藥品：放化療藥物；雌激素類藥物，四環素類，氯黴素類，麥角胺類，異維酸類，他丁類降脂藥，磺胺類抗生素，阿司匹林，苯巴比妥，胺碘酮，鋰製劑，古柯鹼等。

哺乳期患乳腺炎發熱了，醫生給開頭孢類，請問要隔多長時間哺乳？

頭孢類抗生素是哺乳期可以安全選用的抗生素，它可能會對嬰兒的腸道有點兒影響，注意觀察寶寶是否有腹瀉症狀，哺乳不需要等待時間。

哺乳期發燒了，能服什麼藥？

哺乳期可用的最安全的退燒、止痛藥是「對乙醯氨基酚」（也叫撲熱息痛，泰諾林、必理通等名字）。患有「蠶豆病」的媽媽應該避免使用對乙醯氨基酚以免發生溶血，這時您可以選擇另一種安全的退熱藥「布洛芬」。哺乳期應避免使用安乃近，阿司匹林來退燒。